[發明專利]一種5－氨基－1－羥乙基吡唑及其類似物的合成新工藝

無效

• 申請號: 200710035574.2
• 申請日: 2007-08-17
• 公開（公告）號: CN101367764A
• 公開（公告）日: 2009-02-18
• 發明（設計）人: 黃朋勉;楊道武;徐玲敏;王俊;陳平
• 申請（專利權）人: 長沙理工大學
• 主分類號: C07D231/38
• 分類號: C07D231/38
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種5-氨基-1-羥乙基吡唑及其類似物的合成新工藝，其特征在于：

(1)、氫氧化鈉和水合肼混合在一起后攪拌均勻，在65～110℃下攪拌2～4小時；冰浴冷卻，滴加鹵代化合物，10～55℃下反應2～5小時；濃縮反應液，過濾除去氯化鈉固體，減壓收集餾分；

(2)、往上述產品中加入丙烯腈和甲苯，控制溫度60～130℃反應4～10小時，減壓濃縮，冷藏析出晶體，過濾，乙醇洗滌，干燥；

(3)、往上述固體中加入水，攪拌下加入碳酸氫鈉和對甲苯磺酰氯、苯及十二烷基苯磺酸鈉；在5～55℃下攪拌反應2～8小時，加入碳酸氫鈉和乙醚，繼續攪拌1～5小時，過濾，依次用乙醚和水洗滌，干燥；

(4)、在50～100℃下往異丙醇鈉的異丙醇溶液中加入上述固體，回流反應2～5小時，緩慢冷至室溫，過濾，用異丙醇洗滌，減壓蒸出溶劑，冷凍得5-氨基-1-羥乙基吡唑及其類似物。

2.如權利要求1所述的5-氨基-1-羥乙基吡唑及其類似物的合成新工藝，其特征在于：所述吡唑衍生物的分子式為：

其中R可以是C₁-C₈的直鏈或支鏈烷基、C₁-C₈的直鏈或支鏈羥基烷基、C₁-C₈的直鏈或支鏈甲酰氧烷基，C₁-C₈的直鏈或支鏈乙酰氧烷基，C₁-C₇的雜環烷基、C₁-C₇的環烷基，苯基烷基，其中苯基和雜環基環可以是未取代的或可以攜帶彼此獨立選自硝基、氨基、羥基、鹵素取代基。