[發明專利]氨基葡萄糖鈣片制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200710035052.2
• 申請日: 2007-06-04
• 公開（公告）號: CN101066252A
• 公開（公告）日: 2007-11-07
• 發明（設計）人: 馮傳平
• 申請（專利權）人: 馮傳平
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/7008;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/40;A61K47/26;A61K47/10;A61K47/34;A61P19/02;A61P19/10
• 代理公司: 湖南兆弘專利事務所
• 代理人: 趙洪

技術領域

本發明屬于氨基葡萄糖藥物用途領域，具體涉及一種用于治療和預防骨性關節炎和骨質疏松癥的氨基葡萄糖鈣片制劑及其制備方法。

背景技術

骨關節炎(osteoarthritis，OA)是常見的一種慢性關節炎，多年來人們一直都在尋找和探索控制OA病情發展的藥物。1969年德國首次臨床驗證硫酸氨基葡萄糖(glucosaminesulfate，GS)治療OA，經數次短程和長程隨機雙盲觀察GS治療膝OA的結果，表明該產品既能抗炎止痛，又有延緩膝OA發展的作用，體外實驗又證實其對軟骨代謝有良好的作用，因此GS被認為是第一個改變OA病情的藥物(又為軟骨保護劑)，當前，被美國推薦為長期治療骨關節疼痛的優選藥物。

現代科學研究表明，氨基葡萄糖(Glucosamine)是治療和預防骨關節炎藥物，它是構成軟骨細胞的主要成份，選擇性地作用于骨性關節炎，具有治療與修復結締組織、消炎止痛的作用，其消炎止痛作用與非甾體類消炎藥(如布洛芬)相似，但無后者的胃出血等不良反應，且耐受性良好。因其能降低痛風等引起的骨關節炎腫脹、疼痛、關節僵硬等癥狀，顯著改善患者的生活質量而受到歡迎。

歐洲著名的藥物治療學家Marliese?A研究報道：骨關節炎是一種慢性疾病，有很多的老年病人需要同時接受其他疾病的治療。氨基葡萄糖不會和其他藥物競爭吸收機制，吸收以后不與血漿蛋白結合。這種內源性物質的最終代謝結果就是合成蛋白多糖，或者不依賴于細胞色素酶而降解。所以氨基葡萄糖的生化、藥動學和代謝特性都提示該藥物很少會出現藥物的相互作用。

骨質疏松癥是常見疾病之一，給患者和社會造成嚴重的危害。缺鈣是導致骨質疏松癥的重要原因之一，因此，鈣劑單獨或與其他藥物合用可以治療和預防骨質疏松。枸櫞酸鈣在西歐國家已經廣泛用醫藥和食品行業，成為理想的補鈣和治療骨質疏松癥的藥物之一，《美國藥典》22版也將該藥收載。枸櫞酸鈣具有以下作用特點：1)崩解速度快，2)生物利用度高，3)療效與碳酸鈣相當，且不產生使用碳酸鈣、活性鈣等造成的暖氣、便秘胃腸刺激等副作用，4)不良反應小，服用枸櫞酸鈣不會增加尿路結石形成的危險。枸櫞酸鈣在補鈣的同時又能抑制尿路結石的發生，彌補了其他鈣劑的不足，是較好補鈣和治療藥物，有著美好的發展和應用前景，值得推廣應用和開發。

目前氨基葡萄糖和枸櫞酸鈣均單獨作為藥物使用。有研究表明氨基葡萄糖和鈣劑兩者聯合應用，具有相互協同作用，不僅能提高氨基葡萄糖的療效，而且還能促進鈣的吸收，提高鈣的生物利用度。

但是，目前氨基葡萄糖和鈣的藥物聯合應用的劑型中，主要是膠囊劑型和普通片劑，這些劑型起效比較慢，影響了藥效的充分發揮；也有氨基葡萄糖和鈣制成復合泡騰制劑的報道，中國專利申請200610029813.9公開了一種氨基葡萄糖泡騰制劑，它為吞咽困難的患者提供了可以在水中分散后口服的方式，具有以下優點：含有有機酸和碳酸氫鹽或碳酸鹽，遇水可放出大量二氧化碳而呈泡騰狀；由于泡騰片具有特殊的崩解劑一泡騰崩解劑，口服泡騰片在冷水中即可迅速崩解，利于吸收，較其他劑型攜帶服用方便，并且多數泡騰片添加矯味劑口感較好，易于為病人接受。

但其缺點在于：1、與泡騰劑酸堿溶液相互作用的藥物存在處方配伍禁忌，2、需要泡騰劑和水溶性輔料，3、生產條件要求相對嚴格，需控室溫(＜20℃)和相對濕度(＜25％)，制備工藝較復雜，4、服用方法只能水中分散后口服，不能吞服，不能為患者提供二種以上的組合選擇。

分散片是指遇水可迅速崩解形成均勻粘性混懸液的片劑。其吸收快，生物利用度高，不良反應小，服用方便，亦可吞服，咀嚼，含吮或水中分散后服用，亦可與果汁，牛奶同時服用，尤其適合老、幼和吞服固體制劑困難的患者。國內外均有較多品種藥物以分散片劑型開發上市。現有技術中未見氨基葡萄糖和枸櫞酸鈣片制劑的相關報道。

發明內容

本發明的目的在于提供具備一種有效成份為氨基葡萄糖和鈣劑的片制劑藥物，它具有服用方便、生產簡單、無副作用、成本相對較低的優點。

本發明的另一目的在于提供一種有效成份為氨基葡萄糖和鈣劑的片制劑藥物的生產方法，它具有工藝簡單，生產條件要求不高的優點。