[發明專利]中氮茚并氮雜萘醌類衍生物及其制備方法與抗癌應用無效
| 申請號: | 200710032356.3 | 申請日: | 2007-12-11 |
| 公開(公告)號: | CN101182321A | 公開(公告)日: | 2008-05-21 |
| 發明(設計)人: | 安林坤;古練權;程瑜;沈德清;王曉冬;黃志紓 | 申請(專利權)人: | 中山大學 |
| 主分類號: | C07D471/14 | 分類號: | C07D471/14;C07D471/04;C07D487/14;A61K31/437;A61K31/4375;A61K31/5025;A61P35/00 |
| 代理公司: | 廣州粵高專利代理有限公司 | 代理人: | 陳衛 |
| 地址: | 510275廣*** | 國省代碼: | 廣東;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 中氮茚 氮雜萘醌類 衍生物 及其 制備 方法 抗癌 應用 | ||
1.中氮茚并氮雜萘醌類衍生物,其結構式如式(I)所示:
其中,M、X、Y和Z均分別為CH或N;
R1分別選自下述基團:H、C1-C4的烷基、COOCH3、COOC2H5、COOC3H7、COOC4H9、COCH3、COC2H5、COC3H7、COC4H9、CN或芳香基;
R2分別選自下述基團:H、F、Cl、Br、OH、NH2、COOH或C1-C4的烷基;
R3分別選自下述基團:H、F、Cl、Br、OH、COOH或C1-C4的烷基。
2.權利要求1所述中氮茚并氮雜萘醌類衍生物的制備方法,其特征在于包括如下步驟:
將6,7-二氯氮雜萘醌和活性亞甲基試劑加入到無水乙醇中,攪拌下加入吡啶衍生物,回流反應5~20小時;終止,冷卻,有固體析出;過濾,得到的固體用硅膠柱層析分離得到目標化合物。
3.如權利要求2所述的制備方法,其特征在于所述活性亞甲基試劑為乙酰乙酸烷基酯、腈基乙酸乙酯、乙酰丙酮或硝基烷烴。
4.權利要求1所述中氮茚并氮雜萘醌類衍生物在制備治療癌癥藥物中的應用。
5.如權利要求4所述的應用,其特征在于所述癌癥是指人肺腺癌細胞,人大細胞肺癌細胞,人原髓細胞白血病癌細胞或人乳腺癌細胞。
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