[發(fā)明專利]中氮茚并氮雜萘醌類衍生物及其制備方法與抗癌應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710032356.3
• 申請日: 2007-12-11
• 公開（公告）號: CN101182321A
• 公開（公告）日: 2008-05-21
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 安林坤;古練權(quán);程瑜;沈德清;王曉冬;黃志紓
• 申請（專利權(quán)）人: 中山大學
• 主分類號: C07D471/14
• 分類號: C07D471/14;C07D471/04;C07D487/14;A61K31/437;A61K31/4375;A61K31/5025;A61P35/00
• 代理公司: 廣州粵高專利代理有限公司
• 代理人: 陳衛(wèi)

1.中氮茚并氮雜萘醌類衍生物，其結(jié)構(gòu)式如式(I)所示：

其中，M、X、Y和Z均分別為CH或N；

R₁分別選自下述基團：H、C₁-C₄的烷基、COOCH₃、COOC₂H₅、COOC₃H₇、COOC₄H₉、COCH₃、COC₂H₅、COC₃H₇、COC₄H₉、CN或芳香基；

R₂分別選自下述基團：H、F、Cl、Br、OH、NH₂、COOH或C₁-C₄的烷基；

R₃分別選自下述基團：H、F、Cl、Br、OH、COOH或C₁-C₄的烷基。

2.權(quán)利要求1所述中氮茚并氮雜萘醌類衍生物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：

將6，7-二氯氮雜萘醌和活性亞甲基試劑加入到無水乙醇中，攪拌下加入吡啶衍生物，回流反應(yīng)5～20小時；終止，冷卻，有固體析出；過濾，得到的固體用硅膠柱層析分離得到目標化合物。

3.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于所述活性亞甲基試劑為乙酰乙酸烷基酯、腈基乙酸乙酯、乙酰丙酮或硝基烷烴。

4.權(quán)利要求1所述中氮茚并氮雜萘醌類衍生物在制備治療癌癥藥物中的應(yīng)用。

5.如權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于所述癌癥是指人肺腺癌細胞，人大細胞肺癌細胞，人原髓細胞白血病癌細胞或人乳腺癌細胞。