[發(fā)明專利]續(xù)斷總皂苷及其提取方法和應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710031558.6
• 申請日: 2007-11-22
• 公開（公告）號: CN101161251A
• 公開（公告）日: 2008-04-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 馬仁強;龐建新;劉璇;鄒紅
• 申請（專利權(quán)）人: 廣州博濟醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P29/00;A61P19/00
• 代理公司: 廣州知友專利商標代理有限公司
• 代理人: 李海波

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及續(xù)斷藥材提取物-續(xù)斷總皂苷，同時本發(fā)明還涉及續(xù)斷總皂苷的提取方法及其應(yīng)用。

背景技術(shù)

續(xù)斷為川續(xù)斷科植物川續(xù)斷Dipsacus?asperoides.Y.Cheng?et?T.M.Ai的干燥根。始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為上品，記載其“味苦，微溫，主傷寒，補不足，金瘡，癰瘍，折跌，續(xù)筋骨，婦人乳難，久服益氣力。一名龍豆，一名屬折。”《名醫(yī)別錄》載“一名接骨。”李時珍謂“續(xù)斷、屬折、接骨，皆以功命名也。”從其命名可見續(xù)斷自古就為骨傷科要藥。中國藥典2005版中記載：本品苦、辛，微溫。歸肝、腎經(jīng)。補肝腎，強筋骨，續(xù)折傷，止崩漏。用于腰膝酸軟，風濕痹痛，崩漏，胎漏，跌撲損傷。酒續(xù)斷多用于風濕痹痛，跌撲損傷。

近代研究表明續(xù)斷中主要化學(xué)成分有：皂苷類、環(huán)烯醚萜類、生物堿、揮發(fā)油、蔗糖、甾醇、鈣、鐵、鎂、錳、鋅、銅等微量元素及少量苷元。目前已從續(xù)斷中分離出20多種皂苷，其中三萜皂苷中以3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(Asperosaponin?VI)含量最高，而目前國內(nèi)外對其各類或各個化成分的藥理作用研究較少。

隨著人類壽命的延長及老年型社會的出現(xiàn)，頸椎病、骨質(zhì)增生和骨質(zhì)疏松癥的發(fā)病率在世界各國均呈明顯增長趨勢，已成為中、老年人的常見病、多發(fā)病之一。骨質(zhì)疏松在亞洲一些國家骨質(zhì)疏松被認定為大眾性健康問題，稱之為“不斷增長的多發(fā)病”，WHO將之列為三大老年病之一，將6月24日定為“世界骨質(zhì)疏松日”。臨床事實是常于已發(fā)生骨質(zhì)疏松的基礎(chǔ)上骨質(zhì)增生又繼發(fā)而來。因為人活著離不開坐、立、行，在長時間固定于某種姿勢或動作時，由于附著于骨骼之肌肉的反復(fù)牽拉，可致局部骨質(zhì)的刺樣或唇樣突出，甚或變形及伴發(fā)骨面牽拽痛。骨質(zhì)機械性地刺激周圍軟組織，又進一步損傷、出血與腫脹，從而形成惡性循環(huán)(陳樹棠.骨質(zhì)疏松與骨質(zhì)增生的關(guān)系.家庭醫(yī)學(xué)，1996，24：11)。

頸椎病和頸椎骨質(zhì)增生都屬于頸部疾患，二者有著密切的聯(lián)系。當頸椎骨質(zhì)增生刺激或壓迫神經(jīng)、脊髓、動脈而引起一系列癥狀時，即為頸椎病。桑進通過對100例頸椎端病人的X光線片分析結(jié)果表明頸椎骨質(zhì)增生是頸椎病重要的也是最常見的表現(xiàn)，與頸椎病關(guān)系密切，特別是增生的部位意義更大(桑進.頸椎骨質(zhì)增生與頸椎病.現(xiàn)代康復(fù)，1999，3(5)：606)。

骨質(zhì)疏松癥、骨質(zhì)增生和頸椎病是老年人多發(fā)的退行性疾病，可單發(fā)，也可能同時發(fā)病，只是臨床癥狀表現(xiàn)不一而以。采用傳統(tǒng)中醫(yī)對三種病可同時治療，時有良好效果，趙東林等人通過臨床觀察結(jié)果顯示根痛寧膠囊對頂椎病、腰椎骨質(zhì)增生癥、骨質(zhì)疏松癥都有顯著療效，總有效率分別為89.3％，92.3％，92.5％，研究者認為根痛寧膠囊配伍合理，療效確切(趙東林，任文杰，盧運超.根痛寧膠囊治療頸椎病、腰椎骨質(zhì)增生癥及骨質(zhì)疏松癥的療效觀察.中國醫(yī)院藥學(xué)雜志，2007，27(1)：77-78)。

本發(fā)明通過總結(jié)分析續(xù)斷的傳統(tǒng)用藥情況，結(jié)合中醫(yī)學(xué)、病理學(xué)、分子藥理學(xué)和天然藥物化學(xué)等學(xué)科知識，對續(xù)斷總皂苷的藥理作用展開研究，研究發(fā)現(xiàn)本發(fā)明所得續(xù)斷總皂苷有明顯消炎、止痛、活血通脈、補肝腎等作用，對實驗性頸椎病、關(guān)節(jié)炎、骨質(zhì)增生和骨質(zhì)疏松有明顯的防治作用，將續(xù)斷總皂苷制備成制劑應(yīng)用臨床，服務(wù)于患者。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種成分明確、質(zhì)量可控、安全性好、純度較高的續(xù)斷藥材提取物-續(xù)斷總皂苷。

本發(fā)明的另一目的是提供一種工藝簡單、提取率高的續(xù)斷總皂苷的提取方法。

本發(fā)明的還有一個目的是提供續(xù)斷總皂苷在制備防治頸椎病、關(guān)節(jié)炎、骨質(zhì)增生或骨質(zhì)疏松的藥物方面的應(yīng)用。

本發(fā)明提供的續(xù)斷總皂苷由續(xù)斷藥材提取制備而得，續(xù)斷總皂苷的重量百分數(shù)占續(xù)斷藥材提取物總量的60％～95％，并且續(xù)斷總皂苷中3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷元-28-O-β-D-吡喃葡萄糖(1-6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(下文簡稱XDS-VI)占續(xù)斷藥材提取物總量的30％～90％。