[發明專利]具有抗菌活性的手性噁唑烷酮類化合物無效
| 申請號： | 200710031392.8 | 申請日： | 2007-11-15 |
| 公開（公告）號： | CN101434584A | 公開（公告）日： | 2009-05-20 |
| 發明（設計）人： | 鄢明;王曉軍;杜光劍;古練權 | 申請（專利權）人： | 中山大學 |
| 主分類號： | C07D263/20 | 分類號： | C07D263/20;A61K31/496;A61P31/04 |
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| 地址： | 510275廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 具有 抗菌 活性 手性 噁唑烷 酮類 化合物 | ||
1.如(I)式所示噁唑烷酮類化合物及其藥學上可接受的鹽：
式中R＝可被取代的芳基磺酰基，可被取代的芳香性雜環磺酰基，可被取代的烷基甲酰基，可 被取代的芳基甲酰基，可被取代的芳香性雜環甲酰基。
2.如權利要求1所述的化合物，其中所述化合物為：
(1)S-N-3-[3-氟-4-(4-苯甲酰胺基乙酰基-1-哌嗪基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基乙酰胺；
(2)S-N-3-[3-氟-4-[4-(4-氯苯甲酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基乙 酰胺；
(3)S-N-3-[3-氟-4-[4-(4-甲基苯甲酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基 乙酰胺；
(4)S-N-3-[3-氟-4-[4-(4-氟苯甲酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基乙 酰胺；
(5)S-N-3-[3-氟-4-[4-(4-硝基苯甲酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基 乙酰胺；
(6)S-N-3-[3-氟-4-[4-(4-叔丁基苯甲酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲 基乙酰胺；
(7)S-N-3-[3-氟-4-[4-(4-吡啶甲酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基乙 酰胺；
(8)S-N-3-[3-氟-4-[4-(2-呋喃甲酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基乙 酰胺；
(9)S-N-3-[3-氟-4-[4-(2-噻吩甲酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基乙 酰胺；
(10)S-N-3-[3-氟-4-(4-苯磺酰胺基乙酰基-1-哌嗪基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基乙酰胺；
(11)S-N-3-[3-氟-4-[4-(4-甲基苯磺酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基 乙酰胺；
(12)S-N-3-[3-氟-4-[4-(4-氟苯磺酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基乙 酰胺；
(13)S-N-3-[3-氟-4-[4-(2-噻吩磺酰胺基乙酰基)-1-哌嗪基]苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基乙 酰胺；
(14)S-N-3-[3-氟-4-(4-乙酰胺基乙酰基-1-哌嗪基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基甲基乙酰胺。
3.如(I)式所示噁唑烷酮類化合物和其藥學上可接受的鹽的合成方法：
式中R＝可被取代的芳基磺酰基，可被取代的芳香性雜環磺酰基，可被取代的烷基甲酰基，可 被取代的芳基甲酰基，可被取代的芳香性雜環甲酰基。
所述方法的特征包括如下步驟：
芳香基甲酰胺基乙酸或芳香基磺酰胺基乙酸或烷基甲酰胺基乙酸與二環己基碳化二亞胺 (DCC)和S-N-[3-[3-氟-4-(1-哌嗪基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基乙酰胺在非質子溶劑中于 0-100℃反應1-48h得到化合物1-14。
4.如權利3所述的方法，非質子溶劑為DMF，反應于0-40℃反應1-24h。
5.式(I)所示化合物作為治療感染性疾病藥物的應用。
6.如權利要求5所述的應用，其中感染性疾病為多藥耐藥菌引起的感染。
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