[發明專利]胰島素口服緩釋制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200710009899.3
• 申請日: 2007-11-28
• 公開（公告）號: CN101167699A
• 公開（公告）日: 2008-04-30
• 發明（設計）人: 侯振清;張其清;王鑫娟
• 申請（專利權）人: 廈門大學
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K38/28;A61K47/46;A61P5/48;A61P3/10;A61K36/889
• 代理公司: 廈門南強之路專利事務所
• 代理人: 馬應森

1.胰島素口服緩釋制劑，其特征在于為龍血竭胰島素納米粒，其組成包括龍血竭和胰島素，龍血竭胰島素納米粒以胰島素為內芯，以龍血竭為包裹外層，按質量比，龍血竭和胰島素的配比為1～5∶1。

2.如權利要求1所述的胰島素口服緩釋制劑，其特征在于龍血竭和胰島素的配比為2∶1。

3.如權利要求1所述的胰島素口服緩釋制劑，其特征在于龍血竭胰島素納米粒的粒徑分布在80～300nm之間。

4.如權利要求1或3所述的胰島素口服緩釋制劑，其特征在于龍血竭胰島素納米粒呈圓形和橢圓形。

5.如權利要求1所述的胰島素口服緩釋制劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

1)配置濃度為1％～5％的龍血竭乙醇溶液，過濾，備用；

2)稱取活力單位為26.7IU/mg的胰島素1～3g加入到100mL含有右旋糖酐-70的水溶液中，再加入吐溫20或吐溫80，得混合液；

3)用NaOH溶液調節混合液pH至混合液變為乳白色溶液；

4)向乳白色溶液中加入過濾后的龍血竭乙醇溶液，攪拌得磚紅色龍血竭胰島素納米粒膠體溶液，離心得沉淀，用酸性溶液洗滌后再離心，取沉淀，冷凍干燥得胰島素口服緩釋制劑。

6.如權利要求5所述的胰島素口服緩釋制劑的制備方法，其特征在于右旋糖酐-70的濃度為0.01％～1.0％。

7.如權利要求5所述的胰島素口服緩釋制劑的制備方法，其特征在于在混合液中，吐溫20或吐溫80的濃度為0.2％～1.0％。

8.如權利要求5所述的胰島素口服緩釋制劑的制備方法，其特征在于NaOH溶液的濃度為0.001～0.01M。

9.如權利要求5所述的胰島素口服緩釋制劑的制備方法，其特征在于向乳白色溶液中加入過濾后的龍血竭乙醇溶液的量為1～16mL。