[發明專利]雙環氮雜烷類衍生物、其制備方法及其在醫藥上的用途

無效

• 申請號: 200710004330.8
• 申請日: 2007-01-23
• 公開（公告）號: CN101230058A
• 公開（公告）日: 2008-07-30
• 發明（設計）人: 鄧炳初;林志剛;呂賀軍;趙富強;李利
• 申請（專利權）人: 上海恒瑞醫藥有限公司
• 主分類號: C07D403/12
• 分類號: C07D403/12;C07D209/52;A61K31/4025;A61P3/10
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司
• 代理人: 程偉

1.一種由通式(I)表示的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

R選自烷基、環烷基、鹵代烷基、芳基、雜芳基、胺酰烷基、酰胺烷基、雜環胺酰烷基或氨烷基，其中所述雜環為五元雜環或六元雜環，且該雜環進一步被一個或多個選自烷基、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、炔基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羥烷基、雜環烷基、羧酸、羧酸酯或鹵素的取代基取代；

R₁選自氫原子、烷基、環烷基、雜環烷基、芳基、雜芳基、-C(O)NR₃R₄、-C(O)R₃或-C(O)OR₃，其中烷基、環烷基、雜環烷基、芳基或雜芳基進一步被一個或多個選自烷基、芳基、羥基、氨基、烷氧基、芳氧基或雜環烷基的取代基所取代；

R₂選自氫原子或甲基；

R₃和R₄分別選自氫原子、烷基、環烷基、芳基、雜芳基或雜環烷基，其中烷基、環烷基、芳基、雜芳基或雜環烷基進一步被一個或多個選自烷基、環烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、環烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、鹵素、羥基、氨基、氰基、羥烷基、雜環烷基、雜環烷氧基、三氟甲基、羧酸或羧酸酯的取代基所取代；

同時R₃和R₄與N原子一起形成3～8元的雜環基，其中5～8元雜環內進一步含有一個或多個N、O或S原子，并且3～8元雜環進一步被一個或多個選自烷基、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、氰基、烷氧基、芳氧基、羥烷基、雜環烷基、羧酸、羧酸酯、鹵素或-NR₃R₄的取代基所取代；

n是0～4。

2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，包括下述通式(IA)表示的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

R選自烷基、環烷基、鹵代烷基、芳基、雜芳基、胺酰烷基、酰胺烷基、雜環胺酰烷基或氨烷基，其中所述雜環為五元雜環或六元雜環，且該雜環進一步被一個或多個選自烷基、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、炔基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羥烷基、雜環烷基、羧酸、羧酸酯或鹵素的取代基取代；

R₁選自氫原子、烷基、環烷基、雜環烷基、芳基、雜芳基、-C(O)NR₃R₄、-C(O)R₃或-C(O)OR₃，其中烷基、環烷基、雜環烷基、芳基或雜芳基進一步被一個或多個選自烷基、芳基、羥基、氨基、烷氧基、芳氧基或雜環烷基的取代基所取代；

R₂選自氫原子或甲基；

R₃和R₄分別選自氫原子、烷基、環烷基、芳基、雜芳基或雜環烷基，其中烷基、環烷基、芳基、雜芳基或雜環烷基進一步被一個或多個選自烷基、環烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、環烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、鹵素、羥基、氨基、氰基、羥烷基、雜環烷基、雜環烷氧基、三氟甲基、羧酸或羧酸酯的取代基所取代；

同時R₃和R₄與N原子一起形成一個3～8元的雜環基，其中5～8元雜環內進一步含有一個或多個N、O或S原子，并且3～8元雜環進一步被一個或多個選自烷基、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、氰基、烷氧基、芳氧基、羥烷基、雜環烷基、羧酸、羧酸酯、鹵素或-NR₃R₄的取代基所取代。