[發明專利]噴昔洛韋眼用溫度敏感原位凝膠制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200710000552.2
• 申請日: 2007-01-12
• 公開（公告）號: CN101185650A
• 公開（公告）日: 2008-05-28
• 發明（設計）人: 李桂玲;李眉
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院醫藥生物技術研究所
• 主分類號: A61K31/522
• 分類號: A61K31/522;A61K9/00;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/40;A61P27/02;A61P31/22
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司
• 代理人: 張慶敏

1.噴昔洛韋眼用溫度敏感原位凝膠制劑，其組成及重量百分含量為：0.01～2.0wt％噴昔洛韋、5～40wt％泊洛沙姆、0.1～5wt％增粘劑高分子基質、0.8～10wt％滲透壓調節劑、0.001～0.5wt％防腐劑，其余為蒸餾水。

2.根據權利要求1所述的眼用原位凝膠制劑，其特征在于組成及重量百分含量為：0.1～1.0wt％噴昔洛韋、10～24wt％泊洛沙姆、0.5～3wt％增粘劑高分子基質、0.9～5wt％滲透壓調節劑、0.01～0.5wt％防腐劑，其余為蒸餾水。

3.根據權利要求1或2所述的眼用原位凝膠制劑，其特征在于：所述的泊洛沙姆分子量范圍為5000～20000，氧乙基與氧丙基比例范圍為4∶1～1∶4。

4.根據權利要求3所述的眼用原位凝膠制劑，其特征在于：所述的泊洛沙姆為泊洛沙姆407、泊洛沙姆188或二者的混合物。

5.根據權利要求1-4中任意一項所述的眼用原位凝膠制劑，其特征在于：所述增粘劑高分子基質為濃度小于5％的水溶性高分子基質，如聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素、海藻酸鈉及其衍生物、阿拉伯膠、西黃耆膠、瓜爾豆膠、卡波姆、植物凝集素、透明質酸、黃原膠、殼聚糖、糊精及衍生物。

6.根據權利要求5所述的眼用原位凝膠制劑，其特征在于：所述增粘劑高分子基質為卡波姆或羥丙基甲基纖維素。

7.根據權利要求1-6中任意一項所述的眼用原位凝膠制劑，其特征在于：所述的滲透壓調節劑為甘露醇、山梨醇、氯化鈉、聚乙二醇、甘油、丙二醇或葡萄糖中的任意一種。

8.根據權利要求1-7中任意一項所述的眼用原位凝膠制劑，其特征在于：所述的防腐劑為山梨酸及其鹽、苯甲醇、苯乙醇、尼泊金的酯類及其不同酯混合物或季銨類；所述季銨類為苯扎氯銨或苯扎溴銨。

9.根據權利要求1-8中任意一項所述的眼用原位凝膠制劑的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：按比例稱取增粘劑高分子基質，加入蒸餾水，充分攪拌，放置至全部溶解；再按比例稱取泊洛沙姆，加入蒸餾水中，攪拌使部分溶解，于冰箱冷藏室中放置至全部溶解；將噴昔洛韋、滲透壓調節劑、防腐劑溶于蒸餾水中，攪拌使其溶解，經0.30μm微孔濾膜過濾，將濾液與上述高分子溶液合并，以pH調節劑調節溶液的pH值為6.5～7.5，加蒸餾水至全量，攪拌均勻。

10.根據權利要求9所述的眼用原位凝膠制劑的制備方法，其特征在于：所述的pH調節劑是氫氧化鈉、鹽酸、硼酸、硼砂、碳酸鹽、磷酸鹽、醋酸鹽或它們的混合物。