[發明專利]輥壓熱解制備的二氧化硅在藥物組合物中的應用

無效

• 申請號: 200680055294.1
• 申請日: 2006-05-10
• 公開（公告）號: CN101522174A
• 公開（公告）日: 2009-09-02
• 發明（設計）人: A·格雷;M·德雷克斯勒;R·霍夫曼
• 申請（專利權）人: 贏創德固賽有限責任公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司
• 代理人: 于 輝

1、基于熱解制備的二氧化硅痂塊在藥物組合物中的應用。

2、如權利要求1所述的應用，其特征在于所述藥物組合物以混懸劑、 乳劑、氣霧劑、軟膏劑、乳膏劑、凝膠劑、糊劑、栓劑、粘劑、散劑、局 部用散劑、顆粒物質、片劑、錠劑、糖衣丸劑、薄膜包衣片劑、硬明膠膠 囊劑、軟明膠膠囊劑、擠出劑、微膠囊劑或微球劑的形式存在。

3、如權利要求1或2所述的應用，其特征在于痂塊作為藥物活性成分 和/或輔料的助流劑。

4、包含基于熱解制備的二氧化硅痂塊和至少一種藥物活性成分的藥物 組合物。

5、如權利要求4所述的藥物組合物，其特征在于其還包含至少一種藥 物輔料。

6、如權利要求4或5所述的藥物組合物，其特征在于所述藥物活性成 分選自α-蛋白酶抑制劑、阿巴卡韋、阿昔單抗、阿卡波糖、乙酰水楊酸、 阿昔洛韋、腺苷、沙丁胺醇、阿地白介素、阿侖磷酸鹽、阿夫唑嗪、阿洛 司瓊、阿普唑侖、阿替普酶、氨溴索、氨磷汀、胺碘酮、阿米舒必利、氨 氯地平、阿莫西林、安非他明、兩性霉素、氨芐西林、安普那韋、阿那格 雷、阿那曲唑、安克洛酶、抗血友病因子、抑肽酶、阿替洛爾、阿托伐他 汀、阿托品、氮卓斯汀、阿奇霉素、苷菊環、巴尼地平、倍氯米松、貝那 普利、芐絲肼、貝前列素、倍他米松、倍他洛爾、苯扎貝特、比卡魯胺、 紅沒藥醇、比索洛爾、肉毒桿菌毒素、溴莫尼定、溴西泮、溴隱亭、布地 奈德、布比卡因、安非他酮、丁螺環酮、布托啡諾、卡麥角林、卡泊三烯、 降鈣素、骨化三醇、樟腦、坎地沙坦、坎地沙坦酯、卡托普利、卡馬西平、 卡比多巴、卡鉑、卡維地洛、頭孢克洛、頭孢羥氨芐、頭孢西丁、頭孢唑 啉、頭孢地尼、頭孢吡肟、頭孢克肟、頭孢美唑、頭孢哌酮、頭孢替安、 頭孢唑蘭、頭孢泊肟、頭孢丙烯、頭孢他啶、頭孢布烯、頭孢曲松、頭孢 呋辛、塞來昔布、塞利洛爾、頭孢氨芐、西立伐他汀、西替利嗪、氯霉素、 西司他丁、西拉普利、西咪替丁、環丙貝特、環丙沙星、西沙必利、順鉑、 西酞普蘭、克拉霉素、克拉維酸、克林霉素、氯米帕明、氯硝西泮、可樂 定、氯吡格雷、克霉唑、氯氮平、色甘酸、環磷酰胺、環孢霉素、環丙孕 酮、達肝素、去鐵胺、去氧孕烯、右旋安非他命、地西泮、雙氯芬酸、去 羥肌苷、毛地黃毒苷、地高辛、雙氫麥角胺、地爾硫卓、白喉蛋白，白喉 toxoxide、雙丙戊酸、多巴酚丁胺、多西紫杉醇、多拉司瓊、多奈哌齊、鏈 道酶-α、多佐胺、多沙唑嗪、去氧氟尿苷、多柔比星、去氫孕酮、依卡倍 特、依非韋倫、依那普利、依諾肝素、乙哌立松、依匹斯汀、表柔比星、 埃替非巴肽、促紅細胞生成素α、促紅細胞生成素β、依那西普、乙炔雌二 醇、依托度酸、依托泊苷、第八因子、泛昔洛韋、法莫替丁、法羅培南、 非洛地平、非諾貝特、非諾多泮、芬太尼、非索非那定、非格司亭、非那 雄胺、氟氧頭孢、氟康唑、氟達拉濱、氟尼縮松、氟硝西泮、氟西汀、氟 他胺、氟替卡松、氟伐他汀、氟伏沙明、促卵泡素α、促卵泡素β、福莫特 羅、福辛普利、呋塞米、加巴噴丁、釓雙胺、更昔洛韋、加替沙星、吉西 他濱、孕二烯酮、格拉替雷、格列本脲、格列美脲、格列甲嗪、格列本脲、 戈舍瑞林、格拉司瓊、灰黃霉素、乙型肝炎抗原、透明質酸、hycosin、雙 氫克尿塞、氫可酮、氫化可的松、氫嗎啡酮、羥氯奎、hylan?G-F?20、布洛 芬、異環磷酰胺、咪達普利、伊米苷酶、亞胺培南、免疫球蛋白、茚地那 韋、吲哚美辛、因福利美、胰島素、人胰島素、賴脯胰島素、門冬胰島素、 干擾素β、干擾素α、碘125、碘克沙醇、碘海醇、碘美普爾、碘普胺、碘 佛醇、ioxoprolen、異丙托品、依普黃酮、厄貝沙坦、伊立替康、異山梨醇、 異維甲酸、伊拉地平、伊曲康唑、氯氮卓鉀、氯化鉀、酮咯酸、酮替芬、 百日咳疫苗、凝血因子IX、拉米夫定、拉莫三嗪、蘭索拉唑、拉坦前列素、 來氟米特、來格司亭、來曲唑、亮丙瑞林、左旋多巴、左氧氟沙星、左炔 諾孕酮、左旋甲狀腺素、利多卡因、利奈唑胺、賴諾普利、碘帕醇、氯碳 頭孢、氯雷他定、勞拉西泮、氯沙坦、洛伐他丁、賴氨酸乙酰水楊酸、馬 尼地平、甲鈷胺、甲羥孕酮、甲地孕酮、美洛昔康、四烯甲萘醌、腦膜炎 球菌疫苗、尿促性素、美羅培南、美沙拉嗪、美他沙酮、二甲雙胍、哌甲 酯、甲基潑尼松龍、美托洛爾、咪達唑侖、米利農、米諾環素、米氮平、 米索前列醇、米托蒽醌、嗎氯貝胺、莫達非尼、莫米松、孟魯司特、嗎尼 氟酯、嗎啡、莫西沙星、霉酚酸酯、萘丁美酮、那屈肝素、萘普生、那拉 曲坦、奈法唑酮、奈非那韋、奈韋拉平、煙酸、尼卡地平、尼麥角林、硝 苯地平、尼魯米特、尼伐地平、尼莫地平、硝化甘油、尼扎替丁、炔諾酮、 諾氟沙星、奧曲肽、奧氮平、奧美拉唑、昂丹司瓊、奧利司他、奧司他韋、 雌二醇、雌激素、奧沙利鉑、奧沙普秦、奧索利酸、奧昔布寧、紫杉醇、 帕利珠單抗、帕米膦酸、胰脂肪酶、帕尼培南、泮托拉唑、撲熱息痛、帕 羅西汀、己酮可可堿、培高利特、苯妥英、吡格列酮、哌拉西林、吡羅昔 康、普拉克索、普伐他汀、派唑嗪、普羅布考、孕酮、普羅帕酮、丙泊酚、 丙氧芬、前列腺素、喹硫平、喹那普利、雷貝拉唑、雷洛昔芬、雷米普利、 雷尼替丁、瑞格列奈、利血平、利巴韋林、利魯唑、利培酮、利托那韋、 利妥昔單抗、利伐司替明、利扎曲普坦、羅非昔布、羅匹尼羅、羅格列酮、 沙美特羅、沙奎那韋、沙格司亭、舍雷肽酶、舍曲林、司維拉姆、西布曲 明、西地那非、辛伐他汀、生長激素、索他洛爾、螺內酯、司他夫定、舒 巴坦、磺胺乙二唑、磺胺甲噁唑、柳氮磺吡啶、舒必利、舒馬普坦、他克 莫司、他莫昔芬、坦洛新、三唑巴坦、替考拉寧、替莫普利、替莫唑胺、 替奈普酶、替諾昔康、替普瑞酮、特拉唑嗪、特比萘芬、特布他林、破傷 風類毒素、丁苯那嗪、四氫西泮、麝香草酚、噻加賓、替勃龍、替卡西林、 噻氯匹定、噻嗎洛爾、替羅非班、替扎尼定、托普霉素、煙酸生育酚酯、 托特羅定、托吡酯、托泊替康、托拉塞米、曲馬多、群多普利、曲妥珠單 抗、曲安西龍、三唑侖、曲美布汀、甲氧芐啶、曲格列酮、托烷司瓊、妥 布特羅、烏諾前列酮、尿促卵泡素、伐昔洛韋、丙戊酸、纈沙坦、萬古霉 素、文拉法辛、維拉帕米、維替泊芬、氨己烯酸、長春瑞濱、長春西汀、 維生素A、維生素D、維生素E、維生素K、伏格列波糖、華法林、扎魯 司特、扎萊普隆、扎那米韋、齊多夫定、佐米曲普坦、唑吡坦、佐匹克隆、 營養油、必需脂肪酸、非必需脂肪酸、植物或動物來源的提取物、植物或 動物來源的油、和它們的衍生物。

7、如權利要求5或6所述的藥物組合物，其特征在于所述藥物輔料選 自：抗氧化劑、粘合劑、乳化劑、著色劑、成膜劑、填充劑、膠凝劑、芳 香物質、調味物質、防腐劑、溶劑、油、粉末基質、軟膏基質、用于配制、 補充和制備藥物組合物的酸和鹽、潤滑劑、釋放劑、栓劑基質、混懸穩定 劑、甜味劑、泡騰氣體、軟化劑和代糖。