[發明專利]包含他達拉非和至少一種載體的固體組合物

無效

• 申請號: 200680055199.1
• 申請日: 2006-11-09
• 公開（公告）號: CN101500572A
• 公開（公告）日: 2009-08-05
• 發明（設計）人: I·扎利特;B·帕爾
• 申請（專利權）人: 特瓦制藥工業有限公司
• 主分類號: A61K31/4985
• 分類號: A61K31/4985;A61K47/38;A61K9/08;A61K47/10;A61K47/32;A61K47/34
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 馬崇德;付 磊

1.含有他達拉非和至少一種載體的固體復合物，其中至少85wt％ 的他達拉非與至少一種載體在單一相中，并且其中當含有約20mg他 達拉非的固體復合物樣本在以下條件測試時，至少80wt％的他達拉非 在約10分鐘內溶解：在基本上由0.15wt％月桂基硫酸鈉和6g?NaH₂PO₄組成的、在37℃時具有約4.5的pH的1000mL水介質中，以50rpm 的槳葉旋轉速度測試；且其中所述至少一種載體是親水性聚合物；且 其中他達拉非與該至少一種載體的比例為按重量計1∶0.5-1∶20；且其 中他達拉非具有一定的粒度分布，以致d(0.9)值小于50μm。

2.權利要求1的固體復合物，其中所述至少85wt％的他達拉非不 是晶體形式。

3.權利要求2的固體復合物，其中固體復合物是固溶體。

4.權利要求1的固體復合物，其中當含有約20mg他達拉非的固 體復合物樣本在以下條件測試時，至少60wt％的他達拉非在約5分鐘 內溶解：在基本上由0.15wt％月桂基硫酸鈉和6g?NaH₂PO₄組成的、在 37℃時具有約4.5的pH的1000mL水介質中，以50rpm的槳葉旋轉 速度測試。

5.權利要求4的固體復合物，其中當含有約20mg他達拉非的固 體復合物樣本在以下條件測試時，至少70wt％的他達拉非在約5分鐘 內溶解：在基本上由0.15wt％月桂基硫酸鈉和6g?NaH₂PO₄組成的、在 37℃時具有約4.5的pH的1000mL水介質中，以50rpm的槳葉旋轉 速度測試。

6.藥物組合物，所述藥物組合物含有權利要求1的固體復合物和 游離藥物形式的他達拉非，其中所述游離藥物形式具有一定的粒度分 布，以致d(0.9)值大于40μm。

7.藥物組合物，其包含(a)含有他達拉非和至少一種載體的固體 復合物，其中至少85wt％的他達拉非與至少一種載體在單一相中；(b) 游離藥物形式的他達拉非，其中所述游離藥物形式具有一定的粒度分 布，以致d(0.9)值大于40μm，其中當含有約20mg他達拉非的藥物組 合物樣本在以下條件測試時，藥物組合物的50wt％的他達拉非在約5 分鐘內溶解，并且藥物組合物的70wt％他達拉非在約10分鐘內溶解： 在基本上由0.15wt％月桂基硫酸鈉和6g?NaH₂PO₄組成的、在37℃時具 有約4.5的pH的1000mL水介質中，以50rpm的槳葉旋轉速度測試 且其中所述至少一種載體是親水性聚合物；且其中他達拉非與該至少 一種載體的比例為按重量計1∶0.5-1∶20；且其中他達拉非具有一定的 粒度分布，以致d(0.9)值小于50μm。

8.權利要求3的固體復合物，其中基本上所有他達拉非是在固溶 體中的溶液中。

9.權利要求7的藥物組合物，其中該至少一種載體是以他達拉非 與該至少一種載體的比例為按重量計約1∶5的量存在的。

10.權利要求3的固體復合物，其中該至少一種載體是以他達拉非 與該至少一種載體在固溶體中的比例為按重量計1∶1-1∶10的量存在 的。

11.權利要求3的固體復合物，其中該至少一種載體是以他達拉非 與該至少一種載體在固溶體中的比例為按重量計1∶3-1∶6的量存在的。

12.權利要求3的固體復合物，其中該至少一種載體是以他達拉非 與該至少一種載體在固溶體中的比例為按重量計約1∶5的量存在的。

13.權利要求1的固體復合物，其中該至少一種載體選自聚乙烯吡 咯烷酮、羥丙基甲基纖維素和聚乙二醇。

14.權利要求13的固體復合物，其中該至少一種載體是聚乙烯吡 咯烷酮。