[發明專利]用于重癥肌無力的治療或預防療法的疫苗

有效

• 申請號: 200680054482.2
• 申請日: 2006-03-23
• 公開（公告）號: CN101443035A
• 公開（公告）日: 2009-05-27
• 發明（設計）人: E·J·布拉洛克;S·P·胡伯提
• 申請（專利權）人: 庫拉瓦克公司
• 主分類號: A61K39/00
• 分類號: A61K39/00;A01N37/18;C07K1/00;C07K14/00;C07K17/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 羅菊華

1.肽，其是與重癥肌無力所涉及的乙酰膽堿受體的主要免疫原性 區域互補的序列，其特征為所述肽是在其位置8的色氨酸被修飾的 SEQ.ID.NO1序列，所述被修飾的色氨酸攜帶一個2，4，6-三甲氧基苯甲 基，所述肽的分子量是1988。

2.根據權利要求1的肽，其中SEQ?ID?NO1序列與所述的乙酰膽 堿受體的主要免疫原區域的α-鏈61到76位殘基互補。

3.治療性組合物，其包含根據權利要求1的肽和至少一種載體。

4.治療性組合物，其包含根據權利要求1的肽和SEQ?ID?NO2序 列所示的肽以及至少一種載體，所述的SEQ?ID?NO2序列和乙酰膽堿受 體的T細胞識別位點互補。

5.根據權利要求4的治療性組合物，其中SEQ?ID?NO2序列和所 述的乙酰膽堿受體的T細胞識別位點的α-鏈100到116位殘基互補。

6.根據權利要求4的治療性組合物，其包含第一種和第二種制劑， 第一種制劑包含權利要求1所述的肽和至少一種載體，第二種制劑包 含SEQ?ID?NO2序列所示的肽和至少一種載體。

7.根據權利要求3的治療性組合物，包含750到25微克權利要 求1所述的肽，所述肽在具有至少一種佐劑的0.5ml的磷酸鹽緩沖液 中。

8.根據權利要求4的治療性組合物，包含750到25微克的每種 肽，所述肽在具有至少一種佐劑的0.5ml的磷酸鹽緩沖液中。

9.根據權利要求6的治療性組合物，其中第一種制劑包含750到 25微克的權利要求1所述的肽，所述肽在具有至少一種佐劑的0.5ml 的磷酸鹽緩沖液中，并且第二種制劑包含750到25微克的SEQ?ID?NO2 所示的肽，所述肽在具有至少一種佐劑的0.5ml的磷酸鹽緩沖液中。

10.根據權利要求3的組合物在制備用于哺乳動物重癥肌無力的 治療或預防療法的疫苗中的用途。

11.根據權利要求10的用途，其中所述疫苗誘導依賴B淋巴細胞 的細胞介導的免疫的激活。

12.根據權利要求4的組合物在制備用于哺乳動物重癥肌無力的 治療或預防療法的疫苗中的用途。

13.根據權利要求12的用途，其中所述疫苗誘導依賴B和T淋巴 細胞的細胞介導的免疫的激活。

14.根據權利要求6的組合物在制備用于哺乳動物重癥肌無力的 治療或預防療法的疫苗中的用途，同時或先后給予所述的第一種和第 二種制劑。

15.根據權利要求14的用途，其中所述疫苗誘導依賴B和T淋巴 細胞的細胞介導的免疫的激活。

16.包含根據權利要求1的肽的檢測試劑盒，用于檢測重癥肌無 力的主要免疫原區域的抗獨特型抗體。

17.制備根據權利要求1的肽的方法，包括步驟：

-合成SEQ?ID?NO1序列所示的肽，并且

-在使用Tomb在酸性條件下切離所述肽的時候，將2，4，6-三甲氧 苯甲基加到位于SEQ?ID?NO1所示序列的位置8的色氨酸殘基上。

18.制備用于重癥肌無力的藥物的方法，包括步驟：

-合成根據權利要求1的肽，并且

-將所述肽與至少一種載體相偶聯。

19.制備用于重癥肌無力的藥物的方法，包括步驟：

-合成根據權利要求1的肽，

-合成SEQ?ID?NO2序列所示的肽，并且

-將這兩種肽和至少一種載體混合。

20.制備用于重癥肌無力的藥物的方法，包括步驟：

-通過合成根據權利要求1的肽并和至少一種載體偶聯，來制備第 一種制劑，并且

-通過合成SEQ?ID?NO2序列所示的肽并和至少一種載體偶聯，來 制備第二種制劑。