[發明專利]采用氨基異吲哚啉化合物治療皮膚狼瘡的方法

無效

• 申請號: 200680053428.6
• 申請日: 2006-12-28
• 公開（公告）號: CN101389330A
• 公開（公告）日: 2009-03-18
• 發明（設計）人: 杰羅米·B·杰奧迪斯;帕特麗夏·E·W·羅漢;彼得·H·謝弗
• 申請（專利權）人: 細胞基因公司
• 主分類號: A61K31/4035
• 分類號: A61K31/4035;A61K31/454;A61P17/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司
• 代理人: 陶貽豐;鄭 霞

1.治療人皮膚狼瘡的方法，其包括向皮膚狼瘡患者施用治療有效量的基 本不含其(-)對映體的(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰乙基]-4-乙 酰氨基異吲哚啉-1，3-二酮，或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物。

2.治療皮膚狼瘡的方法，其包括向皮膚狼瘡患者施用治療有效量的4-(氨 基)-2-(2，6-二氧代(3-哌啶基))-異吲哚啉-1，3-二酮，或其藥學上可接受的鹽、溶 劑化物或立體異構體。

3.治療皮膚狼瘡的方法，其包括向皮膚狼瘡患者施用治療有效量的3-(4- 氨基-1-氧代-1，3-二氫-異吲哚-2-基)-哌啶-2，6-二酮，或其藥學上可接受的鹽、溶 劑化物或立體異構體。

4.治療人皮膚狼瘡的方法，其包括向皮膚狼瘡患者施用治療有效量的基 本不含其(R)對映體的環丙基{2-[(1S)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲基磺酰) 乙基]-3-氧代異吲哚啉-4-基}甲酰胺，或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物。

5.如權利要求1、2、3或4所述的方法，其中所述化合物以藥學上可接 受的鹽施用。

6.如權利要求1、2、3或4所述的方法，其中所述化合物以藥學上可接 受的溶劑化物施用。

7.如權利要求6所述的方法，其中所述溶劑化物為水合物。

8.如權利要求2或3所述的方法，其中所述化合物為R-對映體。

9.如權利要求2或3所述的方法，其中所述化合物為S-對映體。

10.如權利要求1、2、3或4所述的方法，其中所述皮膚狼瘡為急性皮膚 型紅斑狼瘡。

11.如權利要求1、2、3或4所述的方法，其中所述皮膚狼瘡為亞急性皮 膚型紅斑狼瘡。

12.如權利要求1、2、3或4所述的方法，其中所述皮膚狼瘡為盤狀紅斑 狼瘡。

13.如權利要求1、2、3或4所述的方法，其中所述皮膚狼瘡為新生兒紅 斑狼瘡。

14.如權利要求1、2、3或4所述的方法，其中所述皮膚狼瘡為兒童紅斑 狼瘡。

15.如權利要求1、2、3或4所述的方法，還包括向所述患者施用治療有 效量的第二活性試劑。

16.如權利要求15所述的方法，其中所述第二活性試劑為抗炎劑、免疫 調節化合物、抗瘧藥、免疫抑制劑、抗生素、抗病毒劑、免疫球蛋白、免疫 增強藥、激素、PGE2或其組合。

17.如權利要求16所述的方法，其中所述第二活性試劑為PGE2。

18.如權利要求1、2、3或4所述的方法，其中所述化合物或其藥學上可 接受的鹽、溶劑化物或立體異構體通過口服施用。

19.如權利要求1、2、3或4所述的方法，其中所述化合物或其藥學上可 接受的鹽、溶劑化物或立體異構體通過腸胃外施用。

20.如權利要求1、2、3或4所述的方法，其中所述化合物或其藥學上可 接受的鹽、溶劑化物或立體異構體通過局部施用。

21.如權利要求20所述的方法，其中所述化合物或其藥學上可接受的鹽、 溶劑化物或立體異構體以油膏、乳膏、凝膠、糊劑、粉劑、洗劑、噴霧、擦 劑、泥敷劑、氣霧劑、溶液、乳狀液或懸浮液的劑型局部施用。

22.如權利要求1、2、3或4所述的方法，其中所述化合物或其藥學上可 接受的鹽、溶劑化物或立體異構體以片劑或膠囊的劑型口服施用。

23.如權利要求22所述的方法，其中所述化合物或其藥學上可接受的鹽、 溶劑化物或立體異構體以5mg、10mg、15mg或25mg的片劑或膠囊劑口服 施用。