[發明專利]制備高光學純卡維地洛的工藝有效
| 申請號： | 200680053375.8 | 申請日： | 2006-08-31 |
| 公開（公告）號： | CN101389605B | 公開（公告）日： | 2011-04-20 |
| 發明（設計）人： | 金成鎮;全龍國;姜炫彬;魚津;元德權;文炳憲;鄭暢祐;陳炅鏞 | 申請（專利權）人： | 安國藥品株式會社;瑞斯泰克株式會社 |
| 主分類號： | C07D209/88 | 分類號： | C07D209/88 |
| 代理公司： | 北京銘碩知識產權代理有限公司 11286 | 代理人： | 韓明星;劉奕晴 |
| 地址： | 韓國*** | 國省代碼： | 韓國;KR |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 光學 純卡維 工藝 | ||
1.一種制備高光學純手性卡維地洛的工藝，包括以下步驟：
a)通過使式4的胺化合物與式5的手性縮水甘油反應，然后通過對羥基保護基團進行去保護，來生成式2的化合物；
b)使式2的化合物與鹵化劑、磺化劑或mitsunobu試劑反應，從而活化式2的化合物的羥基，然后與9H-4-羥基咔唑進行親核取代反應，從而生成式7的化合物；
c)使獲得的式7的化合物經歷去保護反應，從而生成式1的目標手性卡維地洛：
式1
式2
式7
式4
式5
其中，*表示手性中心，X表示氧或硫，Y為離去基團，R1為羥基保護基團。
2.如權利要求1所述的工藝，其中，從由亞硫酰氯、亞硫酰溴、乙二酰氯、三溴化磷和三氯化磷組成的組中選擇所述鹵化劑。
3.如權利要求1所述的工藝，其中，從由甲磺酰氯、對甲苯磺酰氯、苯磺酰氯、三氟甲烷磺酰氯和硝基苯磺酰氯組成的組中選擇所述磺化劑。
4.如權利要求1所述的工藝，其中，在無機堿的存在下實施步驟c)的去保護反應。
5.一種制備高光學純手性卡維地洛的工藝，包括以下步驟：
通過用式4的化合物使式5的化合物開環并進行后續的原位分子內環化，來使式4的胺化合物與式5的手性縮水甘油化合物反應，從而生成式6的化合物；
對這樣獲得的式6的化合物的羥基保護基團進行去保護，從而生成式2的化合物；
使式2的化合物與鹵化劑、磺化劑或mitsunobu試劑反應，從而活化式2的化合物的羥基，然后與9H-4-羥基咔唑進行親核取代反應，從而生成式7的化合物；
在無機堿的存在下使獲得的式7的化合物經歷去保護反應，從而生成式1的目標手性卡維地洛：
式1
式2
式4
式5
式6
式7
其中，*表示手性中心，X為氧或硫，Y為離去基團，R1為羥基保護基團。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于安國藥品株式會社;瑞斯泰克株式會社，未經安國藥品株式會社;瑞斯泰克株式會社許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/200680053375.8/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
