[發明專利]含有CG二核苷酸修飾的Toll樣受體的新合成拮抗劑

無效

• 申請號: 200680053058.6
• 申請日: 2006-12-19
• 公開（公告）號: CN101378776A
• 公開（公告）日: 2009-03-04
• 發明（設計）人: 埃坎巴·R·坎迪馬拉;馬里卡朱納·雷迪帕塔;李玉魁;拉克什米·巴加特;朱富剛;薩迪爾·阿格拉沃爾
• 申請（專利權）人: 艾德拉藥物股份有限公司
• 主分類號: A61K39/00
• 分類號: A61K39/00
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 封新琴;巫肖南

1.一種免疫調節性寡核苷酸，其包含至少一個通式為CG的免疫調節性 二核苷酸，其中C是胞嘧啶、2’-脫氧胞嘧啶、N³-甲基-dC、dF或Ψ-異-dC， 而G是鳥苷、2’-脫氧鳥苷、2’-脫氧-7-脫氮鳥苷、阿糖鳥苷或N¹-甲基-dG；

條件是當C是胞嘧啶或2’-脫氧胞嘧啶時，G是N¹-甲基-dG；

進一步的條件是當G是鳥苷或2’-脫氧鳥苷時，C是N³-甲基-dC、dF或 Ψ-異-dC。

2.根據權利要求1的免疫調節性寡核苷酸，其具有如下所列結構:

5’-CTATCTGAC₁GTTCTCTGT-3’，

5’-CTATCTGACG₁TTCTCTGT-3’，

5’-CTATCTGTC₁GTTCTCTGT-3’，

5’-CTATCTGTCG₁TTCTCTGT-3’，

5’-TCTGAC₁GTTCT-X-TCTTGC₁AGTCT-5’，

5’-TCTGACG₁TTCT-X-TCTTG₁CAGTCT-5’，

5’-TCTGTC₁GTTCT-X-TCTTGC₁TGTCT-5’，

5’-TCTGTCG₁TTCT-X-TCTTG₁CTGTCT-5’；

5’-TCTGAC₂GTTCT-X-TCTTGC₂AGTCT-5’，

5’-TCTGAC₃GTTCT-X-TCTTGC₃AGTCT-5’，

5’-TCTGTC₃GTTCT-X-TCTTGC₃TGTCT-5’，

5’-TC₃G₂AAC₃G₃TTC₃G₃-X-G₂C₃TTG₃C₃AAG₂C₃T-5’或

5’-TCTGTC₂GTTCT-X-TCTTGC₂TGTCT-5’；

其中C₁＝N³-甲基-dC；C₂＝dF；C₃＝Ψ-異-dC，G₁＝N¹-甲基-dG；并且 X＝甘油接頭。

3.一種藥物制劑，其包含權利要求1的寡核苷酸和生理上可接受的載體。

4.一種用于在脊椎動物中產生免疫應答的方法，所述方法包括對脊椎動 物施用權利要求1的免疫調節性寡核苷酸。

5.根據權利要求4的方法，其中施用途徑選自非消化道、口服、舌下、 經皮、局部、粘膜、吸入、鼻內、氣溶膠、眼內、氣管內、直腸內、陰道、 基因槍、皮膚貼片、滴眼液和漱口劑。