[發明專利]水包油乳液及其用于功能性輸送的用途

無效

• 申請號: 200680051460.0
• 申請日: 2006-11-22
• 公開（公告）號: CN101360481A
• 公開（公告）日: 2009-02-04
• 發明（設計）人: L·薩加洛維克;M·萊澤;M·米克爾;H·J·瓦茨克;S·阿奎斯塔帕切;R·貝爾托萊;B·霍爾斯特;F·羅伯特
• 申請（專利權）人: 雀巢技術公司
• 主分類號: A61K9/113
• 分類號: A61K9/113;A61K9/107;A23L1/22;A61K8/06
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 林柏楠;陳宙

技術領域

本發明涉及一種水包油乳液，其中被分散的油滴呈現出用于溶解或分散活性成分，例如營養物、藥物、芳香物或化學品的自組裝結構，從而輸送一種新的或改進的功能。

背景技術

工業中的乳液

乳液是許多工業制品中常見的膠質體系，如食品、化妝品、藥物或農用化學品制品等。它們常用于為消費者提供功能分子和營養特性，或生成特定的質地或取悅消費者。水包油乳液用油滴做成，其油滴分散在水連續相中，并通過在油滴周圍形成層的親水性表面活性分子穩定。為了將油相分散在所述連續水相中，使用均質器，其能產生出不同大小范圍(半徑為約100nm到數百微米)的油滴。在所述均質步驟中，油滴周圍的所述層的形成致使油滴動力學穩定，不聚集、絮凝或凝結。用于水包油基乳液制品中的表面活性物質，可以是低分子量的親水表面活性劑，例如聚山梨醇酯、溶血卵磷脂等，或者聚合物，例如蛋白質，如明膠，或來自于乳汁、大豆，或者多糖，例如阿拉伯膠或黃原膠，或者微粒材料，例如二氧化硅顆粒，或其混合物。

水包油乳液基制品普遍存在于食品、化妝品、藥物或農用化學品中。主要的水包油乳液基的食品是例如乳汁、蛋黃醬、沙拉調味料或沙司。用于化妝品或藥物工業的主要的水包油乳液基制品是洗劑、霜劑、乳劑、丸劑、片劑等。這些制品中的油滴經常由例如甘油三酯、甘油二酯、蠟、脂肪酸酯、脂肪酸、醇類、礦物油、烴、或其它為油類物質構成。

乳液被用作起始物料、中間體或最終制品或作為最終制品的添加劑。

用于輸送活性成分的乳液

乳液在工業中的用途之一是輸送活性化合物，例如，香料、維生素、抗氧化劑、營養品(neutraceuticals)、植物化學品、藥品、化學品等。所述活性成分的施用需要使用適當的媒介物將有效量的所述活性成分攜帶到產品中和/或所需的作用位置。水包油乳液一般用作輸送系統，因為它們利用了親油性的活性化合物在油中具有提高了的溶解性。在EP?1116515中，作為使用乳液來控制香料性能的例子，一種疏水的活性成分，如香料組分，通過擠壓機以水包油乳液的形式混合到基體中，以在所述產品的進一步加工過程中提高引入的活性成分的穩定性。在WO?00/59475中，作為藥用水包油乳液的例子，描述了一種組合物和一種用于改善可電離的疏水性治療劑(與電離劑、表面活性劑和甘油三酸酯混合在一起，以形成水包油乳液)的輸送性能的方法。WO?99/63841，作為乳液在食品領域中用途的例子，描述了包含植物甾醇的組合物，由于形成了乳液或微乳液，所述植物甾醇在水相中具有增強的溶解性和分散性。

活性成分，例如植物甾醇、番茄紅素或不溶于水的藥物，在o/w乳液或分散液的油滴中的溶解不僅有利于活性成分的分散，即均一地將活性成分混入到產品中，而且還用于提高它們的生物接受率或生物利用度。臨床和動物試驗表明：當活性成分例如溶解到膠束中，并且不以大結晶的形式存在時，通常可以得到活性成分，如藥物和營養物的最大效益和生物利用度(Ostlund，E.O.，C.A.Spilbourg，et?al.(1999)。“Sitostanol?Administeredin?lecithin?micelles?potently?reduces?cholesterol?absorption?inhumans。”American?Journal?of?Clinical?Nutrition?70：826-31；Minoshita，K.Baba，et?al.(2002)“Improvement?of?solubility?and?oral?bioavailabilityof?a?poorly?water-soluble?drug，TAS-301，by?its?melt?absorption?on?aporous?calcium?silicate。“Journal?of?Pharmaceutical?Sciences”91(2)：362-370)。小的和微粉化的晶體可能比大晶體更具有生物利用度，因為它們在消化過程中將更快地溶解。