[發明專利]由于與糖皮質激素受體相互作用具有藥用效果的化合物

無效

• 申請號: 200680048564.6
• 申請日: 2006-12-18
• 公開（公告）號: CN101534811A
• 公開（公告）日: 2009-09-16
• 發明（設計）人: N·M·漢密爾頓;S·J·A·格羅夫;M·J·基克尊;J·R·莫菲;B·舍伯恩;P·T·A·利特爾伍德;A·R·布朗;C·金斯伯里;M·奧爾梅耶爾;何國勤;S·G·庫爾特根
• 申請（專利權）人: 歐加農股份有限公司;藥典公司
• 主分類號: A61K31/18
• 分類號: A61K31/18;A61K31/4439;C07C311/17;C07D401/12
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 王 健

1.具有式I結構的化合物或其藥學上適合的酸加成鹽：

式I

其中：

X為碳或氮原子；

Ar為苯基或雜芳環；

R¹為氫、鹵素、CN或(1C-4C)烷基；

R²為氫、鹵素或任選地氟化的(1C-3C)烷氧基；

R³和R⁵獨立地為氫、任選地鹵化的(1C-4C)烷基、任選地鹵化的 (1C-4C)烷氧基、任選地鹵化的芳基(1C-4C)烷氧基、任選地鹵化的 (1C-4C)烯基或羥基甲基；

R⁴為氫、鹵素、任選地鹵化的(1C-4C)烷氧基或任選地鹵化的芳基 (1C-4C)烷氧基；

R⁶為氫、芐基，其可以任選地被一個或多個鹵素或(1C-4C)烷基取 代，或者R⁶為任選地鹵化的(1C-4C)烷基；

每個R⁷獨立地為氫、鹵素、任選地鹵化的(1C-4C)烷基或任選地鹵 化的(1C-4C)烷氧基。

2.權利要求1的化合物或其藥學上適合的加成鹽，其中：

X為碳或氮原子；

Ar為苯或雜芳環；

R²為鹵素或任選地氟化的(1C-3C)烷氧基；

R³、R⁴或R⁵中至少一個為氫；

R⁶為氫或甲基。

3.權利要求1的化合物或其藥學上適合的加成鹽，其中：

Ar為噻唑、噻吩、異噁唑、呋喃或1H-吡唑；

R¹為氫、鹵素、CN或甲基；

R²為氫、鹵素或任選地氟化的(1C-2C)烷氧基；

R³和R⁵獨立地為氫、(1C-3C)烷基、芐基氧基、(2C-3C)烯基、羥 基甲基或任選地氟化的甲氧基；

R⁴為氫、F、Cl或甲氧基并且R³、R⁴和R⁵中至少一個為氫；

R⁶為氫或甲基；

每個R⁷獨立地為氫、任選地氟化的甲基、任選地氟化的甲氧基、F、 Cl、Br、或氰基。

4.權利要求1-3中任一項的化合物在治療方法中的應用，所述治 療針對在糖皮質激素受體激活之后改變二次信號活性水平。

5.權利要求4的應用，其中治療用于抑郁癥、焦慮癥、或表現出 血漿中高的氫化可的松水平的疾病。

6.權利要求5的應用，其中治療用于創傷后的應激失調。