[發明專利]包含替加環素的口服制劑

無效

• 申請號: 200680048210.1
• 申請日: 2006-12-20
• 公開（公告）號: CN101340895A
• 公開（公告）日: 2009-01-07
• 發明（設計）人: C·R·迪奧里奧;S·M·夏;K·A·阿里
• 申請（專利權）人: 惠氏公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/28;A61K9/50;A61K31/65;A61P31/04;A61K9/48
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;安佩東

1.一種包含替加環素的藥物組合物，其具有至少一種腸溶包衣。

2.權利要求1所述的組合物，其中所述的至少一種腸溶包衣選自于 二甲基氨基乙基甲基丙烯酸酯丙烯酸甲酯共聚物、陰離子丙烯酸樹脂例如 甲基丙烯酸/丙烯酸甲酯共聚物、甲基丙烯酸/丙烯酸甲酯共聚物和甲基丙烯 酸/丙烯酸乙酯共聚物、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物、醋酸羥丙基 甲基纖維素琥珀酸酯(HPMCAS)、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯 (HPMCP)、醋酸纖維素鄰苯二甲酸酯(CAP)、醋酸羧甲基纖維素鄰苯二甲 酸酯(CMCAP)、羥丙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、甲基羥乙基纖維素、 羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、蟲膠、甲基纖維素和 乙基纖維素和它們的混合物和共聚物。

3.權利要求1或2所述的組合物，其中所述組合物是口服劑型形式。

4.權利要求1至3之任一項所述的組合物，其中所述口服劑型形式 選自于膠囊劑、片劑、丸劑、散劑、顆粒劑和低壓凍干餅和粉末。

5.權利要求1至4之任一項所述的組合物，其中的替加環素是多顆 粒。

6.權利要求5所述的組合物，其中多顆粒替加環素的平均粒徑為 0.3mm至1.5mm。

7.一種藥物組合物，其包含引入硬明膠膠囊中的腸溶包衣多顆粒小 丸，其中每個小丸包含替加環素和微晶纖維素以及至少一種選自于至少一 種堿、至少一種螯合劑和至少一種生物聚合物的組分。

8.一種藥物組合物，其包含腸溶包衣片劑，其中所述片劑包含替加 環素和微晶纖維素以及至少一種選自于至少一種堿、至少一種螯合劑和至 少一種生物聚合物的組分。

9.一種藥物組合物，其包含引入腸溶包衣的軟明膠膠囊中的多顆粒 小丸，其中每個小丸包含替加環素和微晶纖維素以及至少一種選自于至少 一種堿、至少一種螯合劑和至少一種生物聚合物的組分。

10.一種藥物組合物，其包含腸溶包衣的軟液體凝膠膠囊，其還包含 替加環素的非水性溶液以及至少一種選自于至少一種堿、至少一種螯合劑 和至少一種生物聚合物的組分。

11.上述權利要求之任一項所述的組合物，其進一步包含至少一種 堿、至少一種螯合劑和至少一種生物聚合物。

12.上述權利要求之任一項所述的組合物，其進一步包含至少一種 堿。

13.權利要求7至12之任一項所述的組合物，其中所述的至少一種 堿選自于磷酸鹽、碳酸鹽、碳酸氫鹽、檸檬酸鹽和酒石酸鹽。

14.權利要求13所述的組合物，其中所述的至少一種堿選自于磷酸 鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉和檸檬酸鈉。

15.上述權利要求之任一項所述的組合物，其進一步包含至少一種螯 合劑。

16.權利要求7至12之任一項或權利要求15所述的組合物，其中所 述的至少一種螯合劑選自于EDTA、EGTA、檸檬酸鹽和酒石酸鹽。

17.上述權利要求之任一項所述的組合物，其進一步包含至少一種生 物聚合物。

18.權利要求7至12之任一項或權利要求17所述的組合物，其中所 述的至少一種生物聚合物選自于羥丙甲基纖維素、黃原膠和卡波姆。

19.一種制備藥物組合物的方法，其包括用至少一種腸溶包衣為替加 環素包衣。

20.治療至少一種細菌感染的方法，其包括向有需要的個體口服施用 包含治療有效量的替加環素的藥物組合物，所述替加環素具有至少一種腸 溶包衣。