[發明專利]HCV前藥制劑

無效

• 申請號: 200680047420.9
• 申請日: 2006-12-04
• 公開（公告）號: CN101330906A
• 公開（公告）日: 2008-12-24
• 發明（設計）人: H·A·阿邁德;T·V·阿爾弗雷德松;K·比魯達熱;M·T·布蘭德爾;W·福亞普雷迪特;N·H·莎;D·斯特凡尼迪斯
• 申請（專利權）人: 弗·哈夫曼－拉羅切有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/50;A61K31/70
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;張朔

1.包含固體混懸劑的藥物組合物，所述的固體混懸劑通過將化合物I和聚乙二醇(PEG)/聚丙二醇(PPG)嵌段共聚物進行熱熔融擠出制得，其中化合物I為異丁酸(2R，3S，4R，5R)-5-(4-氨基-2-氧代-2H-嘧啶-1-基)-2-疊氮基-3，4-雙-異丁?；趸?四氫-呋喃-2-基甲基酯鹽酸鹽。

2.根據權利要求1的組合物，還包含至少一種載體和/或賦形劑。

3.根據權利要求2的組合物，其中所述賦形劑為稀釋劑。

4.根據權利要求1的藥物組合物，其中所述的PEG/PPG嵌段共聚物是泊洛沙姆。

5.根據權利要求4的藥物組合物，還包含至少一種載體和/或賦形劑。

6.根據權利要求5的組合物，其中所述賦形劑為稀釋劑。

7.根據權利要求4的藥物組合物，其中所述的組合物包含在膠囊劑或壓制片劑中，所述的片劑或所述的膠囊劑任選含有一種或多種載體和/或賦形劑。

8.根據權利要求7的組合物，其中所述賦形劑為稀釋劑。

9.根據權利要求7的藥物組合物，其中所述的固體混懸劑包含化合物I和泊洛沙姆188。

10.根據權利要求9的藥物組合物，其中所述的固體混懸劑包含20-40％重量/重量的泊洛沙姆188。

11.根據權利要求10的藥物組合物，其中固體混懸劑包含在壓制片劑中，所述的片劑還任選包含一種或多種選自微晶纖維素、甘露醇、交聚維酮、膠體二氧化硅、玉米淀粉或滑石粉、硬脂酸鎂、碳酸氫鈉、精氨酸、麥芽糖糊精合劑和包衣材料的賦形劑。

12.根據權利要求11的藥物組合物，其中所述的壓制片劑包含：

??成分??量??化合物I??540mg??泊洛沙姆188??175mg至260mg??AVICEL?PH?101??125mg至225mg??甘露醇??70mg至125mg??POLYPLASDONE?XL??90mg至150mg??AEROSIL?380??10mg至40mg??玉米淀粉或滑石粉??10mg至40mg??硬脂酸鎂??10mg至25mg

其中所述的壓制片劑任選用歐巴代黃色03K?12429包衣。