[發明專利]使用ALK5調節劑控制眼內壓無效
| 申請號： | 200680047352.6 | 申請日： | 2006-12-15 |
| 公開（公告）號： | CN101330914A | 公開（公告）日： | 2008-12-24 |
| 發明（設計）人： | D·L·弗里諾爾;彭玉豪;A·R·謝帕德;M·R·赫爾伯格;A·F·克拉克;P·G·科里姆克 | 申請（專利權）人： | 愛爾康公司 |
| 主分類號： | A61K31/357 | 分類號： | A61K31/357;A61K31/4192;A61K31/4196;A61K31/44;A61K31/47;A61K31/519;A61K31/5375;A61K31/381;A61P27/06;G01N3/50 |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 | 代理人： | 焦麗雅 |
| 地址： | 瑞士洪*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 使用 alk5 調節劑 控制 眼內壓 | ||
1、一種用于治療青光眼和控制眼內壓的眼用藥物組合物，包含： 有效量的ALK5受體活性的選擇性調節劑。
2、如權利要求1所述的組合物，其中所述選擇性調節劑選自：
4-(3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基)-7-乙氧基喹啉；4-(3- 吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基)-7-乙氧基喹啉；7-氟-4-[3-(6-甲基-吡啶 -2-基)-1H-吡唑-4-基]-喹啉；4-[3-(6-溴代吡啶-2-基)-1H-吡唑 -4-基]-喹啉；4-[3-(6-[正-丁基氨基]吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]- 喹啉；4-[3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]-喹啉；6-氯 -4-[3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]-喹啉；6-三氟甲基 -4-[3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]-喹啉；7-甲基-4-[3-(6- 甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]-喹啉；6-甲氧基-4-[3-1H-吡唑-4- 基]-喹啉；6-三氟甲氧基-4-[3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4- 基]-喹啉；4-[3-(3-氯苯基)-1H-吡唑-4-基]-喹啉；6-丁氧基 -4-(3-吡啶-2-基-1H-吡唑-4-基)-喹啉；6-仲-丁基-4-(3-吡啶-2- 基-1H-吡唑-4-基)-喹啉；5-甲基-3-(6-甲基吡啶-2-基)-4-(-4-氟 苯基)-1H-吡唑；4-(4-甲氧苯基)-5-甲基-3-(6-甲基吡啶-2- 基)-1H-吡唑；4-[5-甲基-3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]-喹 啉；4-[3-(6-丙基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]-喹啉；3-環丙基-5- 吡啶-2-基-4-喹啉-4-基-吡唑；3-(3-三氟甲基苯基)-4-喹啉-4-基- 吡唑；1-苯甲基-3-(2-吡啶基)-4-(4-喹啉基)吡唑；1-(4-苯丁 基)-3-(2-吡啶基)-4-(4-喹啉基)吡唑；2-(3-(2-吡啶基)-4-(4-喹 啉基)吡唑基)乙-1-醇；2-(3-(2-吡啶基)-4-(4-喹啉基)吡唑基)乙 基甲磺酸酯；4-[2-(3-(2-吡啶基)-3-(4-喹啉基)-吡唑基)乙基]嗎 啉；苯基[2-(3-(2-吡啶基)-4-(4-喹啉基)-吡唑基)乙基]胺；4-(4- 吡啶-2-基-1H-吡唑-3-基)-喹啉；和4-(3-吡啶-2-基-1H-吡唑-4- 基)-喹啉；5-[5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-[1，2，3]三唑-4-基]-苯并 [1，2，5]噻二唑；5-[2-乙基-5-(6-甲基吡啶-2-基)-2H-[1，2，3]三唑 -4-基]-苯并[1，2，5]噻二唑；6-[5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-[1，2，3] 三唑-4-基]-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶；2-[5-(2，3-二氫苯并呋喃 -5-基)-3H-[1，2，3]三唑-4-基]-6-甲基吡啶；2-[5-(2，3-二氫苯并 [1，4]二噁英-6-基)-2H-[1，2，3]三唑-4-基]-6-甲基吡啶；1-甲基 -6-[5-(6-甲基吡啶-2-基)-2H-[1，2，3]三唑-4-基]-1H-苯并咪唑； 6-(2-乙基-5-(6-甲基吡啶-2-基)-2H-[1，2，3]三唑-4-基)-[1，2，4] 三唑并[1，5-a]吡啶；6-(2-甲基-5-(6-甲基吡啶-2-基)-2H-[1，2，3] 三唑-4-基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶；2-[5-(4-甲氧苯 基)-2H-[1，2，3]三唑-4-基]-6-甲基吡啶；2-[5-(3-氟-4-甲氧苯 基)-2H-[1，2，3]三唑-4-基]-6-甲基吡啶；和2-[5-(3-氯-4-甲氧苯 基)-2H-[1，2，3]三唑-4-基]-6-甲基吡啶。
3、如權利要求1所述的組合物，包含所述選擇性調節劑的藥學 上可接受的鹽。
4、如權利要求1所述的組合物，進一步包含化合物，所述化合 物選自：
眼用可接受的防腐劑、表面活性劑、粘性增強劑、滲透增強劑、 膠凝劑、疏水基質、載體、緩沖液、氯化鈉和水。
5、如權利要求1所述的組合物，進一步包含青光眼治療藥物。
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