[發明專利]用于吸入的粉末組合物

有效

• 申請號: 200680046598.1
• 申請日: 2006-12-12
• 公開（公告）號: CN101325945A
• 公開（公告）日: 2008-12-17
• 發明（設計）人: R·米勒－瓦爾茨
• 申請（專利權）人: 雅戈泰克股份公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/14;A61K9/16;A61K47/00
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司
• 代理人: 程偉

1.一種制備用于吸入的粉末制劑的方法，所述的方法包括：

a)第一步驟由將0.01-5.0重量％的力控制劑與一種或多種藥理學 活性物質的顆?；旌蠌亩@得混合物組成，其中所述的力控制劑顆粒 分布在活性顆粒的表面或作為顆粒涂層或作為連續或不連續的薄膜； 然后

b)第二步驟：將所述的混合物與載體物質混合或共混，其中以制 劑的總重量計載體物質為50-99重量％，所述載體物質具有50-500μm 的粒徑；

其中在步驟a)中的所述的混合通過一次或多次的操作完成，所述 的操作包括將一種或多種藥理學活性物質的顆粒與力控制劑顆粒過 篩、混合或共混；且其中所述的力控制劑選自磷脂；二氧化鈦；二氧 化鋁；二氧化硅；淀粉；或脂肪酸鹽。

2.根據權利要求1所述的方法，其中在步驟b)中將所述的混合 物首先與所述載體物質的第一部分混合或共混從而形成第二混合物， 其后將剩余的載體物質與所述的第二混合物混合。

3.根據權利要求1或2所述的方法，其中在步驟b)中在擴散混 合器、翻滾混合器、箱式混合器或錐形混合器或高剪切混合器中進行 混合或共混。

4.一種根據權利要求1-3任一所述的方法得到的用于吸入的藥理 學粉末，其中所述粉末包括藥物細顆粒、用于支持所述藥物顆粒的載 體物質顆粒和力控制劑顆粒，其中所述的力控制劑顆粒分布在活性顆 粒的表面或作為顆粒涂層或作為連續或不連續的薄膜。

5.根據權利要求1所述的方法，或根據權利要求4所述的粉末， 其中所述的力控制劑是脂肪酸的鹽，所述的脂肪酸選自月桂酸、棕櫚 酸、硬脂酸、芥酸或萮樹酸。

6.根據權利要求1所述的方法，或根據權利要求4所述的粉末， 其中所述的力控制劑是硬脂酸鎂。

7.根據權利要求1所述的方法，或根據權利要求4所述的粉末， 其中所述的載體物質選自單糖或雙糖；糖醇；聚乳酸；或它們的混合 物。

8.根據權利要求7所述的方法，或根據權利要求7所述的粉末， 其中所述的單糖或雙糖為葡萄糖、乳糖、乳糖一水合物、蔗糖或海藻 糖；所述的糖醇為甘露醇或木糖醇。

9.根據權利要求1所述的方法，或根據權利要求4所述的粉末， 其中所述的載體物質是乳糖一水合物。

10.根據權利要求1所述的方法，或根據權利要求4所述的粉末， 其中所述的藥物是對水的接觸角小于90°的親水藥物。

11.根據權利要求1所述的方法，或根據權利要求4所述的粉末， 其中所述的藥物具有的辛醇-水分配系數log?P小于2。