[發(fā)明專利]紅霉素化合物中3’－二甲基氨基的脫甲基化方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680046277.1
• 申請日: 2006-11-01
• 公開（公告）號: CN101326193A
• 公開（公告）日: 2008-12-17
• 發(fā)明（設(shè)計）人: Y·劉
• 申請（專利權(quán)）人: 輝瑞大藥廠
• 主分類號: C07H17/08
• 分類號: C07H17/08
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 張敏

1.一種由化合物I

制備化合物II的方法

所述方法包括在胺的存在下用碘處理化合物I，其中所述胺的pK_b在5到6的范圍內(nèi)；

其中

R¹是

R²是H，或者R¹和R²結(jié)合形成＝O；

R³是H或者羥基保護(hù)基；

R⁴是H，C₁-C₄烷基，C₂-C₄烯基，C₂-C₄炔基或者羥基保護(hù)基；

R⁵和R⁶中的一個是H并且另一個是OH，或者R⁵和R⁶結(jié)合形成＝O 或＝NOR¹¹；

R⁷是H或者羥基保護(hù)基；并且

R⁸是H，OH或者保護(hù)的羥基；

R⁹是H或者羥基保護(hù)基；

R¹⁰是H，OH或者保護(hù)的羥基；以及

R¹¹是H，C₁-C₄烷基，C₂-C₄烯基或者C₂-C₄炔基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中化合物I是紅霉素A、紅霉素B、 克拉霉素或9-二氫紅霉素A。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述胺是伯胺。

4.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述胺是三(羥甲基)氨基甲烷。

5.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述胺是仲胺。

6.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其中所述胺是嗎啉。