[發明專利]作為香草素拮抗劑的喹唑啉酮衍生物無效
| 申請號： | 200680046002.8 | 申請日： | 2006-12-06 |
| 公開（公告）號： | CN101325954A | 公開（公告）日： | 2008-12-17 |
| 發明（設計）人： | E·K·齊亞杜萊維奇;C·T·布雷恩;T·J·里奇;A·J·卡尚 | 申請（專利權）人： | 諾瓦提斯公司 |
| 主分類號： | A61K31/517 | 分類號： | A61K31/517;C07D471/04;C07D487/04;C07D498/04;A61P25/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 | 代理人： | 黃革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 香草 拮抗劑 喹唑啉酮 衍生物 | ||
1.游離形式或鹽形式的下式的喹唑啉酮化合物：
其中
為單鍵或雙鍵；
R2選自：
(a)C1-C8烷基，C3-C6環烷基，(C1-C6烷基)氨基或二-(C1-C6烷基)氨基； 或
(b)NH2，羥基C1-C6烷基氨基-，氨基C1-C6烷基氨基，C2-C6鏈烯基， 二(三氟甲基)C1-C6烷基，R9-O-(C1-C6烷基)-，其中烷基鏈任選地被 三氟甲基，(NC)-C1-C6烷基-，(R10R11N-)C1-C6烷基-，(C1-C6烷 基)-SO2-(C1-C6烷基)-取代，其中R9，R10和R11各自獨立地為H或 C1-C6烷基；任選地被一個，兩個或三個取代基取代的苯基，所述的 取代基各自獨立地選自鹵素，C1-C6烷基，鹵素-取代的C1-C6烷基， 羥基C1-C6烷基，氰基或基團-(C＝O)-R2a，其中R2a為C1-C6烷基； 或5，6或7-元飽和或不飽和的雜環，其中所述雜環直接與該喹唑啉 酮環連接或通過-C1-C6烷基-連接，其包含一個，兩個或三個選自N， O和S的雜原子并且任選地被一個，兩個或三個取代基取代，所述 的取代基選自C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，羥基，氰基，鹵素，R10R11N-， R9-O-(C＝O)-，-(C＝O)-N-R10R11，＝O和苯基；
R3選自：
(a’)：
被一個，兩個或三個各自獨立地選自鹵素，C1-C6烷基，鹵素-取代的 C1-C6烷基，羥基C1-C6烷基，氰基或基團-C(＝O)-R3a的取代基取代 的苯基，其中R3a為C1-C6烷基；或
(b’)：
C1-C6烷基，(NC)-C1-C6烷基-，R9-O-(C1-C6烷基)-，R9-O-(C1-C6烷 基)-O-(C1-C6烷基)-，R10R11N-(C1-C6烷基)-，R10R11N-(C＝O)-(C1-C6烷基)-或(C1-C6烷基)-SO2-(C1-C6烷基)-，其中R9，R10和R11各自獨 立地為H或C1-C6烷基；或
未取代的苯基；被一個或兩個選自-(C1-C6烷氧基)-，R10R11N-， R10R11N-(C1-C6烷基)-，-SO2-(C1-C6烷基)，R9-O-(C＝O)-的取代基 取代的苯基，其中R9，R10和R11如上述所定義；或被鹵素-取代的 苯基或5-或6-元飽和或不飽和的雜環取代的苯基，其中所述雜環具 有一個，兩個或三個選自N，O和S的雜原子并且任選地包括選自 鹵素的進一步的取代基；或被三個或四個選自鹵素，羥基和C1-C6烷基的取代基取代的苯基；或
具有3，4，5或6個碳原子的環烷基環，其直接與該喹唑啉酮環連接或 通過-C1-C6烷基-連接，并且任選地被一個或兩個取代基取代，所述 的取代基選自C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，羥基，氰基，鹵素， R10R11N-，R9-O-(C＝O)-，-(C＝O)-N-R10R11，和苯基；或 芐基或苯基(C1-C6烷基)-，苯氧基-(C1-C6烷基)-或苯基(C＝O)-(C1-C6烷 基)-，其任選地被一個，兩個或三個取代基取代，所述的取代基選自 C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，羥基，氰基，鹵素，R10R11N-，R9-O-(C＝O)-， -(C＝O)-N-R10R11和苯基；或
5，6或7-元飽和或不飽和的雜環，其直接與該喹唑啉酮環連接或通過 -C1-C6烷基-連接，該雜環包含一個，兩個或三個選自N，O和S的 雜原子并且任選地被一個，兩個或三個選自C1-C6烷基，C1-C6烷氧 基，羥基，氰基，鹵素，R10R11N-，R9-O-(C＝O)-，-(C＝O)-N-R10R11， ＝O和苯基的取代基取代；或
9-或10-元芳族或雜環稠環，其直接與該喹唑啉酮環連接或通過-C1-C6烷基-連接，包含0，1，2或3個選自N，O和S的雜原子并且任選 地被一個，兩個，三個或四個取代基取代，所述的取代基選自C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，羥基，氰基，鹵素，R10R11N-，R9-O-(C＝O)-， -(C＝O)-N-R10R11和苯基；且
R5和R6各自獨立地為氫，鹵素，C1-C6烷基，C2-C6鏈烯基，C2-C6炔 基，羥基，羥基-取代的C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C3-C6環烷基， 氰基，-C(＝O)H，苯基，(C3-C6環烷基)C1-C6烷基，(C3-C6環烷基)C1-C6烷氧基，(C1-C6烷氧羰基氨基)C1-C6烷氧基或(C1-C6烷基羰基氨 基)C1-C6烷氧基，(氨基)C1-C6烷氧基，(二甲氨基)C1-C6烷氧基，或 (C1-C6烷氧羰基)C1-C6烷氧基；
R12為氫，甲酰基，C1-C6烷基羰基或芐基，其中芐基的苯基基團任選地被 1，2或3個取代基取代，所述的取代基選自鹵素，C1-C6烷基，鹵素-C1-C6烷基，羥基，羥基-C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷氧基-C1-C6烷 基，鹵素-C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，鹵素-C1-C6烷硫基，C1-C6烷 基亞磺酰基，鹵素-C1-C6烷基亞磺酰基，C1-C6烷基磺酰基，鹵素-C1-C6烷基磺酰基，C3-C6環烷基，C3-C6環烷基-C1-C6烷基，C3-C6環烷氧 基，C3-C6環烷氧基-C1-C6烷基，氨基，C1-C6烷基氨基，二-(C1-C6烷 基)氨基，C1-C6烷氧羰基氨基，氰基，甲酰基和C1-C6烷基羰基，或 者所述苯基基團在兩個相鄰碳原子上被-O-CH2-O-或-O-CF2-O-取代； 且
R13和R8一起與它們所連接的3-元部分-N-C-C-共同表示5-，6-，7-或8- 元、部分或完全不飽和的、任選取代的雜環，該雜環包含1個環氮原 子和任選地1個另外的環氮，氧或硫原子或2個另外的環氮原子，在 該雜環中每個環氧或硫原子與2個環碳原子鍵合，所述雜環的任選取 代基選自鹵素，C1-C6烷基，鹵素-C1-C6烷基，羥基-C1-C6烷基， C(O)-C1-C6烷基和氧代基。
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