[發明專利]作為香草素拮抗劑的喹唑啉酮衍生物無效
| 申請號： | 200680046002.8 | 申請日： | 2006-12-06 |
| 公開（公告）號： | CN101325954A | 公開（公告）日： | 2008-12-17 |
| 發明（設計）人： | E·K·齊亞杜萊維奇;C·T·布雷恩;T·J·里奇;A·J·卡尚 | 申請（專利權）人： | 諾瓦提斯公司 |
| 主分類號： | A61K31/517 | 分類號： | A61K31/517;C07D471/04;C07D487/04;C07D498/04;A61P25/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 | 代理人： | 黃革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 香草 拮抗劑 喹唑啉酮 衍生物 | ||
本發明涉及作為香草素拮抗劑的喹唑啉酮衍生物，制備它們的方法， 其作為藥物的應用和包含它們的藥物組合物。
本發明在第一個方面中提供了游離形式或鹽形式的下式的喹唑啉酮化 合物：
其中
為單鍵或雙鍵；
R2選自：
(a)C1-C8烷基，C3-C6環烷基，(C1-C6烷基)氨基或二-(C1-C6烷基)氨基；
或
(b)NH2，羥基C1-C6烷基氨基-，氨基C1-C6烷基氨基，C2-C6鏈烯基， 二(三氟甲基)C1-C6烷基，R9-O-(C1-C6烷基)-，其中烷基鏈任選地被 三氟甲基，(NC)-C1-C6烷基-，(R10R11N-)C1-C6烷基-，(C1-C6烷 基)-SO2-(C1-C6烷基)-取代，其中R9，R10和R11各自獨立地為H或 C1-C6烷基；任選地被一個，兩個或三個取代基取代的苯基，所述的 取代基各自獨立地選自鹵素，C1-C6烷基，鹵素-取代的C1-C6烷基， 羥基C1-C6烷基，氰基或基團-(C＝O)-R2a，其中R2a為C1-C6烷基； 或5，6或7-元飽和或不飽和的雜環，其中所述雜環直接與該喹唑啉 酮環連接或通過-C1-C6烷基-連接，其包含一個，兩個或三個選自N， O和S的雜原子并且任選地被一個，兩個或三個取代基取代，所述 的取代基選自C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，羥基，氰基，鹵素，R10R11N-， R9-O-(C＝O)-，-(C＝O)-N-R10R11，＝O和苯基；
R3選自：
(a’)：
被一個，兩個或三個各自獨立地選自鹵素，C1-C6烷基，鹵素-取代的 C1-C6烷基，羥基C1-C6烷基，氰基或基團-C(＝O)-R3a的取代基取代 的苯基，其中R3a為C1-C6烷基；或
(b’)：
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