[發明專利]緩釋活性成分的組合物、其制備方法和其用途

無效

• 申請號: 200680045352.2
• 申請日: 2006-11-23
• 公開（公告）號: CN101321520A
• 公開（公告）日: 2008-12-10
• 發明（設計）人: D·貝圖米厄;P·迪皮奈;P·特拉努瓦
• 申請（專利權）人: 皮埃爾法博赫藥品公司
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K33/26;A61P7/06
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 羅菊華

1.緩釋活性成分的藥物或營養組合物，其包含至少一種經包被的 顆粒；所述經包被的顆粒由包含所述活性成分并包被有至少兩層包衣 的粒子組成，其特征在于所述包衣包含由下列物質組成的賦形劑組合：

-至少一種丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯的共聚物(a)，所述共聚物具 有低于或等于8％的季銨基團摩爾百分比，

-以及丙烯酸酯和甲基丙烯酸酯的第二共聚物(b)，所述共聚物具 有大于8％的季銨基團摩爾百分比，

-以60/40至80/20的(a)/(b)質量比，

-并且基于所述組合物的總重量計，(a)的量為2.5％至5.0％干重。

2.權利要求1的組合物，其特征在于，所述活性成分選自抗抑郁 藥、退熱藥、維生素、消炎藥、礦物質和微量元素，它們單獨地或以 混合物形式使用。

3.權利要求1的組合物，其特征在于，所述活性成分是鹽或絡合 物形式的二價或三價鐵的來源。

4.權利要求3的組合物，其特征在于，所述鐵鹽選自硫酸鹽、富 馬酸鹽、葡糖酸鹽、抗壞血酸鹽、草酸鹽、琥珀酸鹽、甘油磷酸鹽和 鐵依地酸鹽。

5.權利要求3的組合物，其特征在于，所述鐵絡合物選自鐵-葡 聚糖、鐵-聚麥芽糖和鐵-蛋白質絡合物。

6.權利要求1的組合物，其特征在于，活性成分的來源是硫酸亞 鐵。

7.權利要求1的組合物，其特征在于，其不包含抗氧化劑。

8.權利要求1的組合物，其特征在于，共聚物(a)中季銨基團的 摩爾百分比為2％至8％，優選5％。

9.權利要求1的組合物，其特征在于，共聚物(a)是Eudragit RS30D。

10.權利要求1的組合物，其特征在于，共聚物(b)中季銨基團的 摩爾百分比是8％至12％，優選10％。

11.權利要求1的組合物，其特征在于，共聚物(b)是Eudragit RL30D。

12.權利要求1的組合物，其特征在于，在最終組合物中(a)/(b) 質量比為70/30，優選65/35。

13.權利要求1的組合物，其特征在于，基于所述組合物的總重 量計，共聚物(a)的量為3.5％至4.0％干重。

14.權利要求1的組合物，其特征在于，所述賦形劑組合包括稀 釋劑、粘合劑、潤滑劑、抗聚集劑、增塑劑，它們單獨地或以混合物 形式使用。

15.權利要求14的組合物，其特征在于，所述增塑劑選自檸檬酸 乙酰基三丁酯、檸檬酸乙酰基三乙酯、乙酰化脂肪酸甘油酯、蓖麻油、 癸二酸二乙酯、癸二酸二丁酯、甘油、單硬脂酸甘油酯、甘油三乙酸 酯、聚乙二醇、聚氧乙烯/聚氧丙烯共聚物、丙二醇、檸檬酸三丁酯、 檸檬酸三乙酯，優選檸檬酸三乙酯，它們單獨地或以混合物形式使用。

16.權利要求14的組合物，其特征在于，所述稀釋劑選自纖維素 和乳糖，優選纖維素。

17.權利要求14的組合物，其特征在于，所述粘合劑選自麥芽糖 糊精和聚乙烯吡咯烷酮，優選麥芽糖糊精。

18.權利要求1-17的組合物在制備緩釋活性成分的藥物或營養 產品中的用途。

19.權利要求1-17的組合物在制備用于治療和/或預防礦物質 和微量元素缺乏病的藥物、營養、美容或獸醫學產品中的用途。

20.權利要求18的用途，其特征在于，所述藥物、營養、美容或 獸醫學制劑以口服形式存在。

21.權利要求20的用途，其特征在于，所述口服形式選自片劑、 明膠膠囊、膠囊、吮吸用軟錠劑、用于可飲用懸浮液和用于糖漿劑的 粉劑。