[發明專利]青霉素鉀鹽的制備工藝

有效

• 申請號: 200680045230.3
• 申請日: 2006-11-30
• 公開（公告）號: CN101321771A
• 公開（公告）日: 2008-12-10
• 發明（設計）人: 托馬斯·杜斯凡德
• 申請（專利權）人: 帝斯曼知識產權資產管理有限公司
• 主分類號: C07D499/00
• 分類號: C07D499/00
• 代理公司: 北京東方億思知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 肖善強

1.一種制備包含選自青霉素G和青霉素V的組的青霉素的鉀鹽、乙酸 正丁酯和甲醇的懸浮液的工藝，所述工藝包括如下步驟：

a)將包含選自青霉素G和青霉素V的組的所述青霉素的乙酸正丁酯 與固體形式的或水溶液形式的合適的鉀源混合，以將所述青霉素轉化為相 應的所述青霉素的鉀鹽，由此獲得包含所述乙酸正丁酯和所述青霉素的鉀 鹽的混合物；

b)通過蒸發除去部分水，或者通過蒸發除去部分的包含水和乙酸正 丁酯的共沸物，使得所述得到的混合物的水含量＜0.2％(v/v)；

c)向在步驟b)中獲得的所述混合物添加甲醇，以獲得所述懸浮液。

2.如權利要求1的工藝，其特征在于，所述青霉素是青霉素G。

3.用于制備晶體形式的青霉素的鉀鹽的工藝，其包括以下步驟：

a)將包含選自青霉素G和青霉素V的組的所述青霉素的乙酸正丁酯 與固體形式的或水溶液形式的合適的鉀源混合，以將所述青霉素轉化為相 應的所述青霉素的鉀鹽，由此獲得包含所述乙酸正丁酯和所述青霉素的鉀 鹽的混合物；

b)通過蒸發除去部分水，或者除去部分的包含水和乙酸正丁酯的共 沸物，使得所述得到的混合物的水含量＜0.2％(v/v)；

c)向在步驟b)中獲得的所述混合物添加甲醇，以獲得懸浮液，和；

d)從所述懸浮液中分離晶體形式的青霉素的鉀鹽，以獲得晶體形式 的青霉素的鉀鹽的濕濾餅，以及可選地，對其進行洗滌和/或干燥。

4.用于制備6-APA的工藝，其包括以下步驟：

a)將包含選自青霉素G和青霉素V的組的所述青霉素的乙酸正丁酯 與固體形式的或水溶液形式的合適的鉀源混合，以將所述青霉素轉化為相 應的所述青霉素的鉀鹽，由此獲得包含所述乙酸正丁酯和所述青霉素的鉀 鹽的混合物；

b)通過蒸發除去部分水，或者除去部分的包含水和乙酸正丁酯的共 沸物，使得所述得到的混合物的水含量＜0.2％(v/v)；

c)向在步驟b)中獲得的所述混合物添加甲醇，以獲得懸浮液；

d)從所述懸浮液中分離晶體形式的青霉素的鉀鹽，以獲得晶體形式 的青霉素的鉀鹽的濕濾餅，以及可選地，對其進行洗滌和/或干燥；和

e)將所述濕濾餅與水混合，以獲得青霉素鉀鹽的水溶液，隨后將其用 于向6-氨基青霉烷酸(6-APA)的酶促轉化。