[發明專利]作為HIV蛋白酶抑制劑的取代的氨基苯基磺酰胺化合物

無效

• 申請號: 200680044252.8
• 申請日: 2006-11-28
• 公開（公告）號: CN101316850A
• 公開（公告）日: 2008-12-03
• 發明（設計）人: H·A·德科克;T·H·M·瓊克斯;S·J·拉斯特;P·J·G·M·布南茨;D·L·N·G·素爾萊勞克斯;P·T·B·P·威格林克
• 申請（專利權）人: 泰博特克藥品有限公司
• 主分類號: C07D493/04
• 分類號: C07D493/04;A61K31/34;A61K31/4427;A61K31/427;A61K31/4178;A61P31/18
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 關立新;黃可峻

1.下式的化合物或其N-氧化物、鹽、立體異構體形式、外消旋混 合物、前藥、酯或代謝物：

其中

R₁和R₂各自獨立地是氫、任選被C_1-6烷氧基、羥基、C_3-7環烷基、 芳基、苯并二氧戊環基、Het¹、Het²或X取代的C_1-6烷基，優選C_1-4烷 基，其中：

X是任選被-C(＝O)-NH₂、C_1-6烷氧基-C(＝O)-或C_1-6烷基-C(＝O) -取代的碳或氮；

作為基團或基團部分的芳基是指包括任選被一個或多個獨立地選 自下述的取代基取代的苯基：C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氨基C_1-6烷基、 鹵素、羥基、任選單或二取代的氨基、硝基、氰基、鹵代C_1-6烷基、羧 基、C_1-6烷氧基羰基、C_3-7環烷基、Het¹、Het²、任選單或二取代的氨基 羰基、亞甲二氧基、甲硫基或甲基磺?；?

作為基團或基團部分的Het¹定義為具有優選3-14個環成員，更優 選5-10個環成員和更優選5-6個環成員的飽和或部分不飽和的單環、雙 環或三環雜環，其含有選自氮、氧或硫的一個或多個雜原子環成員，其 任選在一個或多個氮和/或碳原子上被下述取代基取代：C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氨基C_1-6烷基、鹵素、羥基、乙?；?、氧代、任選單或二取代 的氨基、任選單或二取代的氨基烷基、硝基、氰基、鹵代C_1-6烷基、羧 基、C_1-6烷基羰基、C_3-7環烷基、任選單或二取代的氨基羰基、甲硫基、 甲基磺?；⒎蓟途哂?-14個環成員的飽和或部分不飽和的單環、雙 環、三環環或雜環；和其中

作為基團或基團部分的Het²定義為具有優選3-14個環成員，更優 選5-10個環成員和更優選5-6個環成員的芳香單環、雙環或三環雜環， 其含有選自氮、氧或硫的一個或多個雜原子環成員，其任選在一個或多 個氮和/或碳原子上被任選下述取代基取代：被C_3-7環烷基取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氨基C_1-6烷基、鹵素、羥基、任選單或二取代的氨 基、硝基、氰基、鹵代C_1-6烷基、羧基、C_1-6烷氧基羰基、C_3-7環烷基、 任選單或二取代的氨基羰基、甲硫基、甲基磺?；?、芳基、Het¹和具有 3-12個環成員的芳香單環、雙環或三環或雜環。

2.權利要求1的化合物，其中

R₁是氫和

R₂是被鹵素取代的芳基取代的C_1-6烷基，優選C_1-4烷基，或其中所 述C_1-6烷基，優選C_1-4烷基被Het²取代，或其中所述C_1-6烷基，優選 C_1-4烷基被苯并二氧戊環基取代。

3.權利要求2的化合物，其中

R₁是H和

R₂是被氟二取代的芳基取代的C_1-4烷基，或其中所述C_1-4烷基被含 氮的具有6個環成員的飽和單環雜環取代。