[發明專利]透皮治療系統

無效

• 申請號: 200680043422.0
• 申請日: 2006-10-10
• 公開（公告）號: CN101312717A
• 公開（公告）日: 2008-11-26
• 發明（設計）人: P·M·加爾朱洛;R·M·萊恩;B·普拉特;F·特奧巴爾德;B·沃爾
• 申請（專利權）人: 諾瓦提斯公司;洛和曼理療系統有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/27
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;劉金輝

1.透皮治療系統(TTS)，其包含

a)背襯層，

b)包含一種或多種藥學活性成分和一種或多種聚合物的儲藥層，

c)包含硅氧烷聚合物和增粘劑的粘附層。

2.根據權利要求1的TTS，其中背襯層是活性成分不能滲透的。

3.根據權利要求1或2的TTS，所述TTS包含另外的可分離的保護 層。

4.TTS，該TTS包含

a)背襯層，

b)包含在聚合物基質形式中的至少一種藥學活性成分的儲藥層，和

c)具有10N/TTS-100N/TTS粘附力的粘附層。

5.根據權利要求1-3中任意一項的TTS，其特征在于活性成分在硅氧 烷粘附劑中的飽和溶解度低于15％重量百分比、優選低于10％重量百分 比、最優選2-8％重量百分比。

6.根據權利要求1-4中任意一項的TTS，其特征在于所述硅氧烷粘附 層使活性成分從儲藥層透過皮膚的滲透減少不超過40％

7.根據權利要求1-5中任意一項的TTS，其特征在于所述硅氧烷粘附 層的單位面積重量是5-60g/m²。

8.根據權利要求1-6中任意一項的TTS，其特征在于活性成分選自α- 腎上腺素受體激動劑、β-腎上腺素受體激動劑、α-腎上腺素受體阻斷劑、 麻醉鎮痛劑、非麻醉鎮痛劑、雄激素、麻醉劑、抗過敏藥物、抗雄激素物 質、抗心絞痛藥物、抗心律失常藥物、青霉素類、抗糖尿病藥物、抗組胺 藥、抗偏頭痛藥物、水合麥角生物堿類、Ca++拮抗劑、血清素拮抗劑、血 小板聚集抑制劑、抗抑郁藥、broncholytics、雌激素類、孕激素類、血管 擴張劑、激素類、抗癡呆藥物。

9.根據權利要求1-6中任意一項的TTS，其特征在于所述活性成分選 自他克林、利凡斯的明、多萘哌齊、加蘭他敏、毒扁豆堿、石杉堿甲和他 們的藥學上可接受的鹽。

10.根據權利要求1-6中任意一項的TTS，其特征在于所述活性成分 選自利凡斯的明和重酒石酸利凡斯的明。

11.根據前述權利要求之一的TTS，其特征在于所述儲藥層包含選自 分別與樹脂混合的聚二甲基硅氧烷、丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、聚異丁烯、 聚丁烯和苯乙烯-異戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物或它們的混合物。

12.根據前述權利要求之一的TTS，其特征在于所述粘附層選自硅氧 烷油、氫化樹脂酸甘油酯、氫化樅醇、樹脂酯類、氫化木松香甲酯、部分 氫化的木松香酯、松香酯等和它們的組合。

13.根據權利要求11的TTS，其特征在于所述添加劑選自硅氧烷油和 樹脂。

14.根據前述權利要求之一的TTS，其特征在于所述活性成分也包含 在硅氧烷粘附層中。

15.一種TTS，該TTS包含作為活性成分的游離堿或藥學上可接受的 鹽形式的利凡斯的明，并且其在施用后平均約2-16h提供約1-30ng/ml的 最大血藥濃度。

16.一種TTS，該TTS包含作為活性成分的游離堿或藥學上可接受的 鹽形式的利凡斯的明，并且其在施用后平均約4-12h提供約2.5-20ng/ml 的最大血藥濃度。

17.一種TTS，該TTS包含作為活性成分的游離堿或藥學上可接受的 鹽形式的利凡斯的明，并且其在重復每天一次給藥后具有約25-450 ng＊h/mL的AUC_24h。

18.一種TTS，該TTS包含作為活性成分的游離堿或藥學上可接受的 鹽形式的利凡斯的明，并且其在重復每天一次給藥后具有約45-340 ng＊h/mL的AUC_24h。

19.根據權利要求1-14中任意一項的TTS，該TTS包含作為活性成 分的利凡斯的明和美金剛。