[發明專利]制備THOC的新方法有效
| 申請號: | 200680042521.7 | 申請日: | 2006-11-06 |
| 公開(公告)號: | CN101309903A | 公開(公告)日: | 2008-11-19 |
| 發明(設計)人: | B·克尼普;R·庫茨涅爾茨;T·薩特爾考;T·蔡貝加 | 申請(專利權)人: | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 主分類號: | C07D209/08 | 分類號: | C07D209/08 |
| 代理公司: | 北京市中咨律師事務所 | 代理人: | 林柏楠;于慧 |
| 地址: | 瑞士*** | 國省代碼: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 制備 thoc 新方法 | ||
1.一種用于制備通式I的化合物的單罐反應方法,
其中兩個R7獨立地是C1-C6烷基,或一起是-CH2-CH2-CH2-;其中
(a)在酸或酸與有機溶劑的混合物存在下使通式III的化合物與通式IV的化合物反應,
其中Hal是鹵素;
其中兩個R7獨立地是C1-C6烷基,或者一起是-CH2-CH2-CH2-;
(b)接著任選加入另外的溶劑,并用堿中和,和
(c)在金屬催化劑和堿存在下環化,
其中所述金屬催化劑是在固體載體上的鈀催化劑或者是微膠囊化的鈀催化劑。
2.根據權利要求1的方法,其中在通式I和IV中兩個R7一起是-CH2-CH2-CH2-。
3.根據權利要求1的方法,其中將所述鈀催化劑在中和之后加入到反應混合物中。
4.根據權利要求1至3任一項的方法,其中Hal是Cl、Br或I。?
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