[發明專利]用鎵對不良肝臟病癥的治療和預防

無效

• 申請號: 200680041109.3
• 申請日: 2006-11-07
• 公開（公告）號: CN101300033A
• 公開（公告）日: 2008-11-05
• 發明（設計）人: L·R·布卡駱;S·阿里德哈蘭;K·P·拉姆內尼;L·R·伯恩斯坦
• 申請（專利權）人: 泰坦醫藥品公司
• 主分類號: A61K51/00
• 分類號: A61K51/00;A61P1/16
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.在需要其的個體中治療不良肝臟病癥的方法，包括給所述 的個體施用單位劑量的含鎵組合物，其中所述的單位劑量包含足 以產生治療有效血清鎵水平量的所述的含鎵組合物。

2.權利要求1的方法，其中所述的治療有效血清鎵水平為至 少約10ng/ml。

3.權利要求1的方法，其中所述的治療有效血清鎵水平為至 少約100ng/ml。

4.權利要求1的方法，其中所述的治療有效血清鎵水平為至 少約500ng/ml。

5.權利要求1的方法，其中所述的方法包括給人每天施用約 2mg/kg至約550mg/kg總量的所述的含鎵組合物。

6.權利要求5的方法，其中所述的含鎵組合物以單劑量每天 施用。

7.權利要求5的方法，其中所述的含鎵組合物以多劑量每天 施用。

8.權利要求1的方法，其中所述的含鎵組合物包含鎵(III)的 配位復合物、鎵(III)鹽、鎵(III)的無機化合物、或蛋白質結合的鎵(III)。

9.權利要求1的方法，其中所述的含鎵組合物包含以中性 3∶1(羥基吡喃酮∶鎵)復合物的形式的配位復合物，其中每個羥基吡喃酮分子 是未取代的或被一個、兩個、或三個C₁-C₆烷基取代基取代。

10.權利要求9的方法，其中每個羥基吡喃酮分子選自3。羥基-4- 吡喃酮、3-羥基-2-甲基-4-吡喃酮、3-羥基-2-乙基-4-吡喃酮、和3-羥基-6- 甲基-4-吡喃酮。

11.權利要求10的方法，其中每個羥基吡喃酮分子為3-羥基-2- 甲基-4-吡喃酮。

12.權利要求10的方法，其中每個羥基吡喃酮分子為3-羥基-2- 乙基-4-吡喃酮。

13.權利要求9的方法，其中所述的含鎵組合物口服施用。

14.權利要求1的方法，其中所述的治療有效的血清水平在施用 單位劑量后約1至約12小時達到。

15.權利要求1的方法，其中所述的不良病癥包括肝的肥大。

16.權利要求1的方法，其中所述的不良肝臟病癥由酒精的使 用、肝毒性藥物、放射、毒性物質的暴露、或對肝臟的外傷性傷害引起。

17.權利要求16的方法，其中所述的不良肝臟病癥由選自抗炎 藥、降脂藥、免疫抑制劑、抗糖尿病藥、抗生素、抗真菌藥、維甲酸類、 抗驚厥藥、精神藥物、和激素、及其組合的肝毒性藥物引起。

18.權利要求16的方法，其中所述的不良肝臟病癥由對選自環 境污染物、鹵代烴、石油、石油副產物、殺蟲劑、生產中使用的化學化合 物、有機溶劑、吡咯啶生物堿的有毒物質的暴露引起。

19.權利要求1的方法，其中所述的不良肝臟病癥包括選自脂 肪變性、酒精性肝臟疾病、原發性膽汁性肝硬化、血色素沉著癥、威爾遜 病、囊性疾病、炎性肝病、肝炎和原發性硬化性膽管炎的肝臟疾病。

20.權利要求1的方法，其中所述的含鎵組合物與適應癥為治 療不良肝臟病癥的第二活性劑聯合施用。

21.權利要求20的方法，其中所述的不良肝臟病癥為肝炎且 第二活性劑是干擾素、核苷成分，或其組合。

22.用于緩解由于給個體施用藥理活性劑引起的潛在肝臟損傷的方 法，包括在給個體施用藥理活性劑之前、期間或之后施用單位劑量的含鎵 組合物，其中所述的單位劑量包含足以提供預防有效血清鎵水平的量的含 鎵組合物。

23.權利要求22的方法，其中所述的預防有效血清鎵水平為至 少約10ng/ml。

24.權利要求22的方法，其中所述的預防有效血清鎵水平為至 少約100ng/ml。