[發明專利]胃腸功能促進劑

無效

• 申請號: 200680040999.6
• 申請日: 2006-11-02
• 公開（公告）號: CN101316613A
• 公開（公告）日: 2008-12-03
• 發明（設計）人: 田中達朗;畝山壽之;藤田真一;小川沙織;網野裕右
• 申請（專利權）人: 味之素株式會社
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A23L1/30;A61K31/165;A61K31/166;A61K31/343;A61K31/36;A61P1/00;A61P1/14;C07D307/85;C07D317/68
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉健;黃可峻

1、一種胃腸功能促進劑，其包括作為活性成分的T1R激動劑。

2、權利要求1的藥劑，其中所述胃腸功能的促進作用是預防或改善功能性胃腸道病癥。

3、權利要求2的藥劑，其中所述功能性胃腸道病癥為上胃腸道功能障礙。

4、權利要求2的藥劑，其中所述功能性胃腸道病癥為功能性消化不良或胃食管反流疾病。

5、一種食欲調節劑，其包括作為活性成分的T1R激動劑。

6、權利要求1至5中任一項的藥劑，其中所述T1R激動劑為酰胺衍生物或環拉酸。

7、權利要求6的藥劑，其中所述酰胺衍生物為下式(I)表示的化合物或其藥理學可接受的鹽：

其中R1為任選地具有取代基的芳基、任選地具有取代基的芳烷基、任選地具有取代基的芳基鏈烯基、任選地具有取代基的雜芳基、任選地具有取代基的雜芳烷基、任選地具有取代基的雜芳基鏈烯基、R3-NH-CO-或R3-NH-(R3為任選地具有取代基的芳基、任選地具有取代基的芳烷基、任選地具有取代基的芳基鏈烯基、任選地具有取代基的雜芳基、任選地具有取代基的雜芳烷基或任選地具有取代基的雜芳基鏈烯基，和

R2為任選地具有取代基的C_2-25烷基、任選地具有取代基的C_3-25環烷基(所述環烷基任選地與苯稠合)、任選地具有取代基的芳基、任選地具有取代基的芳烷基、任選地具有取代基的芳基鏈烯基、任選地具有取代基的雜芳基、任選地具有取代基的雜芳烷基或任選地具有取代基的雜芳基鏈烯基。

8、權利要求6或7的藥劑，其中所述酰胺衍生物為選自下列的化合物：

(1)3，6-二氯-N-(4-乙氧基苯基)-2-甲氧基苯甲酰胺，

(2)2，5-二氯-N-(4-乙氧基苯基)苯甲酰胺，

(3)N-(1-乙基丙基)-苯并呋喃-2-甲酰胺，

(4)N-(1，2，3，4-四氫萘-1-基)-苯并[1，3]二氧雜環戊烯-5-甲酰胺，

(5)4-乙氧基-N-(1-丙基丁基)苯甲酰胺，和

(6)3-(4-甲氧基苯基)-N-(1-丙基丁基)丙烯酰胺。

9、藥物組合物，其包括權利要求1至8中任一項的藥劑。

10、一種食品或飲料，其包括權利要求1至8中任一項的藥劑，其中在所述藥劑中的活性成分以所述食品或飲料的0.01-100,000重量ppm的比例包含在內。

11、一種用于能促進胃腸功能的物質的篩選方法，其使用表達T1R受體的細胞。

12、權利要求11的方法，其中所述能促進胃腸功能的物質是T1R激動劑或T1R調節劑。

13、一種用于能促進胃腸功能的物質的篩選方法，其包括下述步驟(a)、(b)和(c)：

(a)使試驗物質接觸表達T1R受體的細胞，

(b)測定G蛋白在與試驗物質接觸的細胞中的活化，并比較該活化與其在沒有與試驗物質接觸的對照細胞中的活化，和

(c)基于上述(b)的比較結果，選擇能促進胃腸功能的物質。

14、權利要求13的方法，其中用于測定G蛋白活化的指標選自細胞內鈣濃度、細胞內cAMP含量、細胞外質子含量和細胞內胃腸道激素分泌量。

15、一種用于能促進胃腸功能的物質的篩選方法，其包括下述步驟(a)、(b)和(c)：

(a)使試驗物質和作用于T1R受體的配體接觸表達T1R受體的細胞，

(b)測定與細胞的細胞膜結合的配體的量，并比較該量與在沒有與試驗物質接觸的對照細胞中結合的配體的量，和

(c)基于上述(b)的比較結果，選擇能促進胃腸功能的物質。

16、一種促進胃腸功能的方法，其包括向哺乳動物給藥有效量的T1R激動劑。

17、權利要求16的方法，其中所述胃腸功能的促進作用是預防或改善功能性胃腸道病癥。

18、權利要求17的方法，其中前述功能性胃腸道病癥為上胃腸道功能障礙。