[發明專利]用于制備官能化的五元雜環的方法及其用途

有效

• 申請號: 200680039585.1
• 申請日: 2006-10-24
• 公開（公告）號: CN101309926A
• 公開（公告）日: 2008-11-19
• 發明（設計）人: U·埃梅爾;P·里特邁耶;U·威埃特爾曼
• 申請（專利權）人: 凱密特爾有限責任公司
• 主分類號: C07F5/02
• 分類號: C07F5/02;C07B41/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 溫宏艷;李連濤

1.一種通過用親電子試劑、氫受體和堿金屬成分轉化五元環底物制備官能化五元雜環的方法，其特征在于，其中，在存在五元環底物和親電子試劑的條件下，形成了金屬化的中間體；在氫受體與堿金屬成分同時存在于批料的所有時間點，所述五元環底物和親電子試劑同樣相對于氫受體以至少化學計算量存在于該批料中，其中所述五元環底物是CH-酸五元雜環，所述親電子試劑是硼酸酯，其中所述氫受體選自開鏈或環狀、非取代或用烷基或乙烯基取代的1，3-二烯烴，或取代或非取代的1-芳基烯烴中的一種或多種，其中所述堿金屬成分由堿金屬或者堿金屬混合物組成。?

2.如權利要求1的方法，其特征在于，五元環底物、親電子試劑和氫受體以混合物的形式或分別但同時地計量添加到在有機溶劑中的堿金屬成分懸浮液里。?

3.如權利要求1的方法，其特征在于，所述氫受體和親電子試劑以混合物的形式，或分別但同時地計量添加到在由有機溶劑和五元環底物構成的混合物中的堿金屬成分懸浮液里。?

4.如權利要求1的方法，其特征在于，所述五元環底物和氫受體以混合物的形式或分別但同時地計量添加到在由有機溶劑和親電子試劑構成的混合物中的堿金屬成分懸浮液里。?

5.如權利要求1的方法，其特征在于，所述氫受體被計量添加到在由有機溶劑.親電子試劑以及五元環底物構成的混合物中的堿金屬成分懸浮液里。?

6.如權利要求1的方法，其特征在于，在有機溶劑中的堿金屬成分懸浮液被計量添加到由氫受體、親電子試劑和五元環底物和視需要的有機溶劑構成的混合物中。?

7.如權利要求1的方法，其特征在于，在有機溶劑以及親電子試劑和／或五元環底物中的堿金屬成分懸浮液被計量添加到由氫受體和／或親電子試劑和／或五元環底物構成的混合物中。?

8.如權利要求1的方法，其特征在于，五元環底物在相對于至少一個環雜原子的a位上具有至少一個其碳原子是sp²雜化的CH-酸基團。?

9.如權利要求1的方法，其特征在于，所述五元環底物選自呋喃、2,3-二氫呋喃、噻吩或吡咯并且該化合物除了位于相對于環雜原子的a位上的CH-酸基團之外可以被任意取代。?

10.如權利要求1的方法，其特征在于，五元環底物的至少一個CH-酸鍵具有20至40的pK_a值。?

11.如權利要求1的方法，其特征在于，所述氫受體選自丁二烯、異戊二烯、1，3-環己二烯，苯乙烯、甲基苯乙烯或1，1-二苯基乙烯中的一種或多種。?

12.如權利要求1的方法，其特征在于，所述堿金屬成分選自鋰、鈉、鉀中的一種或多種。?

13.如權利要求1的方法，其特征在于，所述堿金屬成分以粉末或顆粒形式使用。?

14.如權利要求1的方法，其特征在于，所述堿金屬成分在使用前即刻分散在所用溶劑中。?

15.如權利要求1的方法，其特征在于，使用通式為B(OR)₃的硼酸酯作為硼親電子試劑，其中R相互獨立地選自氫、烷基和／或芳基中的一種或多種。?

16.如權利要求1的方法，其特征在于，在反應混合物中親電子試劑的濃度在任何時間占到該時間為止已計量加入的五元雜環濃度的10％至500％。?

17.如權利要求1的方法，其特征在于，作為溶劑使用質子惰性的有機化合物，其以純物質形式或混合物形式使用。?

18.如權利要求1的方法，其特征在于，作為溶劑使用開鏈或環狀單醚或多醚，其以純物質的形式或彼此混合物的形式或與碳氫化合物的混合物形式使用。?

19.如權利要求1的方法，其特征在于，作為溶劑使用叔胺，它們以純物質的形式或彼此混合物的形式與醚和／或碳氫化合物的混合物形式使用。?

20.如權利要求1的方法，其特征在于，作為溶劑使用碳氫化合物，它們以純物質的形式或彼此混合物的形式或與醚和／或叔胺的混合物形式使用。?