[發(fā)明專利]成像和治療中的施陶丁格反應及用于成像和治療的試劑盒

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680037203.1
• 申請日: 2006-10-02
• 公開（公告）號: CN101437548A
• 公開（公告）日: 2009-05-20
• 發(fā)明（設計）人: M·S·羅比亞爾;H·格呂爾
• 申請（專利權）人: 皇家飛利浦電子股份有限公司
• 主分類號: A61K49/00
• 分類號: A61K49/00;A61K47/48;A61K51/02
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司
• 代理人: 張曉威

1.用于制備和激活前藥或前顯像探針的方法，其包括如下步驟：

a)用至少一個疊氮化物和/或膦基團將藥物(x)或顯像探針(y)官能化，以 產(chǎn)生前藥或前顯像探針；

b)通過施陶丁格反應使所述前藥或前顯像探針與成分(z)反應，所述成 分(z)包含至少一個疊氮化物和/或膦基團作為所述施陶丁格反應中的反應配 偶體，

從而激活所述藥物或顯像探針。

2.用于制備和激活前藥或前顯像探針的方法，其包括如下步驟：

a)用至少一個疊氮化物和/或膦基團將藥物(x)官能化，以產(chǎn)生前藥；

b)用至少一個疊氮化物和/或膦基團將顯像探針(y)官能化，以產(chǎn)生前顯 像探針，所述至少一個疊氮化物和/或膦基團是步驟(a)的前藥的疊氮化物和/ 或膦基團的施陶丁格反應中的配偶體；

c)通過施陶丁格反應使所述前藥與前顯像探針反應，

從而激活所述藥物和/或顯像探針。

3.用于醫(yī)學成像和/或治療的試劑盒，其包含：

-包含至少一個疊氮化物和/或膦基團的至少一種前藥(x)和/或前顯像 探針(y)；

-包含至少一個疊氮化物和/或膦基團的成分(z)，所述成分(z)能夠于施 陶丁格反應中與所述前藥或前顯像探針反應，以形成藥物或顯像探針。

4.權利要求3的試劑盒，其包含至少一種前藥。

5.權利要求3的試劑盒，其包含前藥和前顯像探針。

6.權利要求5的試劑盒，其中所述前藥和所述前顯像探針包含膦基團。

7.權利要求3或4的試劑盒或者權利要求1的方法，其中所述前藥(x)、 前顯像探針(y)或成分(z)至少之一包含主要靶向部分。

8.權利要求7的試劑盒，其中所述靶向部分與受體結合。

9.權利要求7的試劑盒，其中所述靶向部分是抗體。

10.包含疊氮化物和/或膦基團的前藥或前顯像探針作為醫(yī)學成像中的 工具的用途，所述膦基團和/或所述疊氮化物基團是施陶丁格反應的合適的 反應配偶體。

11.包含疊氮化物和/或膦基團的前顯像探針在制備用于醫(yī)學成像的工 具中的用途，所述膦基團和/或所述疊氮化物基團是施陶丁格反應的合適的 反應配偶體。

12.包含疊氮化物和/或膦基團和可檢測標記的前藥在制備用于醫(yī)學成 像的工具中的用途，所述膦和/或疊氮化物基團是施陶丁格反應的合適的反 應配偶體。

13.用于靶向醫(yī)學成像和/或靶向治療的試劑盒，其包含：

-包含施陶丁格反應配偶體的至少一種結構單元；和選自以下的至少一 種其它探針：

-包含施陶丁格反應配偶體和標記的顯像探針；或

-包含施陶丁格反應配偶體和藥學活性化合物的治療探針，

其特征在于分別作為施陶丁格反應配偶體和活化劑，所述結構單元或 者所述顯像或治療探針中的任一個包含至少一個疊氮化物基團，而所述結 構單元、顯像或治療探針中的另一個包含至少一個膦基團，所述膦基團和 所述疊氮化物基團是施陶丁格反應的反應配偶體。

14.用于靶向醫(yī)學成像和/或靶向治療的試劑盒，其包含：

-包含施陶丁格反應配偶體的至少一種報道基因探針；和選自以下的至 少一種其它探針：

-包含施陶丁格反應配偶體和標記的顯像探針；或

-包含施陶丁格反應配偶體和藥學活性化合物的治療探針，

其特征在于所述報道基因或者所述顯像或治療探針中的任一個包含作 為施陶丁格反應配偶體的至少一個疊氮化物基團，而另一個探針包含至少 一個膦基團，所述膦基團和所述疊氮化物基團是施陶丁格反應的反應配偶 體。