[發(fā)明專利]用于治療神經(jīng)變性疾病的2－氨基醇

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200680034915.8
• 申請日: 2006-09-21
• 公開（公告）號: CN101291661A
• 公開（公告）日: 2008-10-22
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 羅賓·馬克·班尼斯特;邁克爾·哈維·萊恩
• 申請（專利權(quán)）人: 索塞R&D有限公司
• 主分類號: A61K31/137
• 分類號: A61K31/137;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/28;A61P43/00
• 代理公司: 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 劉曉東;彭鯤鵬

1.化合物在制備用于治療神經(jīng)變性病癥的藥物中的用途，其中所述化合物是式(I)化合物或其鹽：

其中

R₁是CHR₄-OR₅或CHR₄-SR₅，或任選地被一個或多個R₆基團取代的芳基或雜芳基；

R₂是烷基或與R₃一起為環(huán)的一部分；

R₃是H、烷基或CH₂(當(dāng)與R₂一起形成環(huán)的一部分時)；

R₄是H或烷基或與R₅一起為環(huán)的一部分；

R₅是任選地被R₇取代的芳基或雜芳基；

每個R6獨立地是烷基、CF₃、OH、O烷基、OCO烷基、CONH₂、CN、鹵素、NH₂、NO₂、NHCHO、NHCONH₂、NHSO₂烷基、CONH₂、SOMe、SO₂NH₂、S烷基、CH₂SO₂烷基或OCON?烷基₂；

R₇是R₈或(CH₂)_nOR₈、R₉、CF₃、OH、OR₉、OCOR₉、COR₉、COOR₉、CONH₂、CH₂CONH₂、CN、鹵素、NH₂、NO₂、NHCHO、NHCONH₂、NHCONHR₇、NHCON(R₉)₂、NHCOR₉、NHCO芳基、NHSO₂Me、CONH₂、SMe、SOMe或SO₂NH₂；

R₈是(CH₂)_nOR₉、(CH)_nOR₉、(CH₂)_nCOOR₉或(CH₂)_nCO芳基；

R₉是烷基或環(huán)烷基；以及

n是1～4。

2.權(quán)利要求1的用途，其中所述病癥是多發(fā)性硬化。

3.權(quán)利要求1的用途，其中所述病癥是阿爾茨海默病。

4.權(quán)利要求1的用途，其中所述病癥是帕金森病。

5.根據(jù)前述任一項權(quán)利要求的用途，其中所述化合物是手性的且處于對映體或非對映體的形式，所述對映體或非對映體對于α或β腎上腺素受體具有相對很低的活性或沒有活性。

6.根據(jù)前述任一項權(quán)利要求的用途，其中還給所述患者施用其它治療劑，所述其它治療劑選自膽堿酯酶抑制劑、類固醇、干擾素和谷氨酸受體藥劑例如AMPA、κ藥劑和NMDA拮抗劑。

7.權(quán)利要求6的用途，其中化合物(I)和所述其它藥劑以組合形式提供。