[發明專利]對GABA－B－受體具有親合性的2－羥基－丙酸衍生物和3－羥基－苯并呋喃－2－酮衍生物無效
| 申請號： | 200680034876.1 | 申請日： | 2006-07-18 |
| 公開（公告）號： | CN101268062A | 公開（公告）日： | 2008-09-17 |
| 發明（設計）人： | P·馬勒布;R·馬斯埃德里;R·D·諾可羅司;E·普林森 | 申請（專利權）人： | 弗·哈夫曼－拉羅切有限公司 |
| 主分類號： | C07D307/84 | 分類號： | C07D307/84;C07D209/34;C07C235/00;C07C59/00;A61K31/343;A61K31/404;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 | 代理人： | 黃革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | gaba 受體 具有 親合性 羥基 丙酸 衍生物 呋喃 | ||
1.通式I化合物及其旋光異構體和可藥用鹽：
其中
R1是H、羥基、C1-6-烷氧基或NRaRb，其中Ra和Rb獨立地是H或C1-6-烷基；
R2是H、羥基或F；
或R1和R2一起是-O-或-NH-而與它們所連接的碳原子形成5元雜環；
R3是叔丁基、1，1-二甲基丙基或芳基；
R4是H；
R5是C1-6-烷基或C1-6-鹵烷基；
R6是H、羥基或C1-6-烷基；
除了(RS)-5，7-二叔丁基-3-羥基-3-三氟甲基-3H-苯并呋喃-2-酮。
2.權利要求1的式I化合物及其旋光異構體和可藥用鹽：
其中
R1是H、羥基、C1-6-烷氧基或NRaRb，其中Ra和Rb獨立地是H或C1-6-烷基；
R2是H、羥基或F；
R3是叔丁基、1，1-二甲基丙基或芳基；
R4是H；
R5是C1-6-烷基或C1-6-鹵烷基；
R6是H、羥基或C1-6-烷基。
3.權利要求2的化合物，其中它們選自：
(R，S)-2-(3，5-二叔丁基-2-羥基-苯基)-3，3，3-三氟-2-羥基-丙酸；
(R，S)-2-(3，5-二叔丁基-2-羥基-苯基)-3，3，3-三氟-2-羥基-丙酸，鈉鹽；
(R，S)-2-(3，5-二叔丁基-苯基)-3，3，3-三氟-2-羥基-丙酸甲酯；和
(R，S)-2-(3，5-二叔丁基-苯基)-3，3，3-三氟-2-羥基-丙酸。
4.權利要求1的式I-a化合物及其旋光異構體和可藥用鹽：
其中，
R3是叔丁基、1，1-二甲基丙基或芳基；
R4是H；
R5是C1-6-烷基或C1-6-鹵烷基；
R6是H、羥基或C1-6-烷基；
除了(RS)-5，7-二叔丁基-3-羥基-3-三氟甲基-3H-苯并呋喃-2-酮。
5.權利要求4的式I-a化合物，其中它選自：
(R，S)-5-叔丁基-3-羥基-7-苯基-3-三氟甲基-3H-苯并呋喃-2-酮；
(R，S)-5，7-二叔丁基-3-羥基-3-三氟甲基-3H-苯并呋喃-2-酮；
(S)-(-)-5，7-二叔丁基-3-羥基-3-三氟甲基-3H-苯并呋喃-2-酮；
(R，S)-7-叔丁基-3-羥基-5-甲基-3-三氟甲基-3H-苯并呋喃-2-酮；
(R，S)-5，7-二-(1，1-二甲基-丙基)-3-羥基-3-三氟甲基-3H-苯并呋喃-2-酮；
(R)-(+)-5，7-二叔丁基-3-羥基-3-三氟甲基-3H-苯并呋喃-2-酮；
(R，S)-5，7-二叔丁基-3，4-二羥基-3-三氟甲基-3H-苯并呋喃-2-酮；和
(R，S)-7-叔丁基-5-乙基-3-羥基-3-三氟甲基-3H-苯并呋喃-2-酮。
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