[發(fā)明專利]吡非尼酮與藥物可接受的賦型劑的膠囊制劑無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200680034874.2 | 申請(qǐng)日： | 2006-09-22 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN101267810A | 公開(kāi)（公告）日： | 2008-09-17 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | R·拉哈克里什南;R·弗拉迪卡;K·敘爾茨鮑夫 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 英特芒尼公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/48 | 分類號(hào)： | A61K9/48;A61K9/16;A61K9/28;A61K31/4412 |
| 代理公司： | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 張軼東;黃可峻 |
| 地址： | 美國(guó)加利*** | 國(guó)省代碼： | 美國(guó);US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 吡非尼酮 藥物 可接受 賦型劑 膠囊 制劑 | ||
1、一種包含5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮藥物制劑的膠囊，其中所述藥物制劑包含5-30重量％的藥物可接受的賦型劑和70-95重量％的5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮。
2、權(quán)利要求1的膠囊，其中所述賦型劑包含崩解劑、粘結(jié)劑、填料和潤(rùn)滑劑中的一種或多種。
3、權(quán)利要求2的膠囊，其中所述崩解劑包括瓊脂-瓊脂、褐藻酸、碳酸鈣、羧甲基纖維素、纖維素、粘土、膠態(tài)二氧化硅、交聯(lián)羥甲纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、樹(shù)膠、硅酸鋁鎂、甲基纖維素、波拉克林鉀、藻酸鈉、低取代的羥丙基纖維素和交聯(lián)的聚乙烯基吡咯烷酮羥丙基纖維素、淀粉羥乙酸鈉和淀粉中的一種或多種。
4、權(quán)利要求2的膠囊，其中所述粘結(jié)劑包括微晶纖維素、羥甲基纖維素、羥丙基纖維素和聚乙烯基吡咯烷酮中的一種或多種。
5、權(quán)利要求2的膠囊，其中所述填料包括碳酸鈣、磷酸鈣、二堿式磷酸鈣、三堿式硫酸鈣、羧甲基纖維素鈣、纖維素、糊精酸鹽、糊精、葡萄糖、果糖、乳糖醇、乳糖、碳酸鎂、氧化鎂、麥芽糖醇、麥芽糖糊精、麥芽糖、山梨糖醇、淀粉、蔗糖、糖和木糖醇。
6、權(quán)利要求2的膠囊，其中所述潤(rùn)滑劑包括瓊脂、硬脂酸鈣、油酸乙酯、月桂酸乙酯、甘油、棕櫚酰硬脂酸甘油酯、氫化植物油、氧化鎂、硬脂酸鎂、甘露醇、泊洛沙姆、乙二醇、苯甲酸鈉、月桂基硫酸鈉、硬脂基鈉、山梨糖醇、硬脂酸、滑石和硬脂酸鋅。
7、權(quán)利要求2的膠囊，其中以重量計(jì)，所述崩解劑為2-10％，所述粘結(jié)劑為2-30％，所述填料為2-30％，所述潤(rùn)滑劑為0.3-0.8％。
8、權(quán)利要求2的膠囊，其中所述賦型劑進(jìn)一步包含聚維酮。
9、權(quán)利要求8的膠囊，其中以重量計(jì)，所述聚維酮為1-4％。
10、權(quán)利要求9的膠囊，其中膠囊包含100-400mg?5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮。
11、一種治療纖維變性病癥的方法，包括將權(quán)利要求1的膠囊給藥于患有所述纖維變性病癥的病人。
12、權(quán)利要求11的方法，其中所述纖維變性病癥為肺部纖維變性、肝部纖維變性、心臟纖維變性、瘢痕瘤、皮膚纖維變性、冠狀動(dòng)脈再狹窄和手術(shù)后粘連中的一種。
13、權(quán)利要求12的方法，其中所述肺部纖維變性為先天性肺部纖維變性和赫-普綜合癥中的一種。
14、一種抑制細(xì)胞因子在患有由所述細(xì)胞因子介導(dǎo)的疾病的病人體內(nèi)起作用的方法，所述方法包括將權(quán)利要求1的膠囊給藥于病人。
15、權(quán)利要求14的方法，其中所述細(xì)胞因子包括TNF-a、TGF-β1、bFGF、PDGF和EGF中的一種或多種。
16、權(quán)利要求15的方法，其中所述疾病為多發(fā)性硬化、關(guān)節(jié)炎、哮喘、慢性關(guān)節(jié)炎和浮腫中的一種。
17、權(quán)利要求11或14的方法，進(jìn)一步包括將一個(gè)或多個(gè)所述膠囊給藥于所述病人，每日一次或多次，其中5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮的總攝入量為每日至少1200mg。
18、權(quán)利要求17的方法，其中將所述的一個(gè)或多個(gè)膠囊每日兩次給藥于病人。
19、權(quán)利要求18的方法，其中將所述的一個(gè)或多個(gè)膠囊每日三次給藥于病人。
20、一種治療肺部纖維變性病癥的方法，包括將包含70-95重量％的5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮和5-30重量％的藥物可接受的賦型劑的膠囊給藥于患有所述病癥的病人。
21、一種包含有效量的5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮和藥物可接受的賦型劑的膠囊，其中所述膠囊能夠在病人體內(nèi)保持可測(cè)量的藥物代謝動(dòng)力學(xué)響應(yīng)，其中所述藥物動(dòng)力學(xué)響應(yīng)的特征在于與不含藥物可接受的賦型劑的5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮膠囊相比，其Tmax值增大了一倍或多倍。
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