[發明專利]適于每日以單劑量形式給藥的胍法辛藥物制劑/組合物

無效

• 申請號: 200680031390.2
• 申請日: 2006-07-27
• 公開（公告）號: CN101252917A
• 公開（公告）日: 2008-08-27
• 發明（設計）人: A·H·朔賈爾;M·潘尼克
• 申請（專利權）人: 夏爾有限責任公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/00;A61K31/155
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;隋曉平

1.藥物制劑，該藥物制劑包含有效量的胍法辛或其藥學上可 接受的鹽以及至少一種載體，將所述胍法辛每日一次給藥至以下 受試者獲得滿意的效果：

至少18歲的人類受試者，并就用于空腹條件下單劑量給藥的 所述胍法辛而言，對于1mg劑量的胍法辛，令人滿意地獲得 AUC_0-最后約為29.3±20％ng·h/mL、C_最大約為0.98±20％ng/mL， 或者對于2mg劑量或其PK特征與1mg劑量的PK特征呈線性相 關的另一劑量，AUC_0-最后和C_最大與1mg劑量的AUC_0-最后和C_最大呈線性相關，其中1mg劑量的制劑總重至多為170mg，而對于2mg 劑量或其它與1mg劑量呈線性相關的劑量而言，總片重與其呈線 性比例；

或者，

至少18歲的人類受試者，并就用于空腹條件下單劑量給藥的 所述胍法辛而言，對于2.5mg劑量的胍法辛，令人滿意地獲得 AUC_0-最后約為81.3±20％ng·h/mL、C_最大約為2.49±20％ng/mL， 或者對于其PK特征與2.5mg劑量的PK特征呈線性相關的另一劑 量，AUC_0-最后和C_最大與2.5mg劑量的AUC_0-最后和C_最大呈線性相關， 其中2.5mg劑量的制劑總重至多為255mg，而對于其它與2.5mg 劑量呈線性相關的劑量而言，總片重與其呈線性比例；

或者，

至少18歲的人類受試者，并就用于空腹條件下單劑量給藥的 所述胍法辛而言，對于4mg劑量的胍法辛，令人滿意地獲得 AUC_0-最后約為120±20％ng·h/mL、C_最大約為3.58±20％ng/m?L，或 者對于3mg、3.5mg劑量或其PK特征與4mg劑量的PK特征呈 線性相關的劑量，AUC_0-最后和C_最大與4mg劑量的AUC_0-最后和 C_最大呈線性相關，其中4mg劑量的制劑總重至多為300mg，而對 于3mg劑量、3.5mg劑量或其它與4mg劑量呈線性相關的劑量而 言，總片重與其呈線性比例；

或者，

6-12歲的人類患者，并就用于空腹條件下單劑量給藥的所述 胍法辛而言，對于2mg劑量的胍法辛，令人滿意地獲得AUC_0-最后約為56.88±20％ng·h/mL、C_最大約為2.55±20％ng/mL，或者對于 1mg或其PK特征與2mg劑量的PK特征呈線性相關的另一劑量， AUC_0-最后和C_最大與2mg劑量的AUC_0-最后和C_最大呈線性相關，其中 2mg劑量的制劑總重至多為340mg，而對于1mg劑量或其它與2mg 劑量呈線性相關的劑量而言，總片重與其呈線性比例；

或者，

13-17歲的人類患者，并就用于空腹條件下單劑量給藥的所述 胍法辛而言，對于2mg劑量的胍法辛，令人滿意地獲得AUC_0-最后約為42.74±20％ng·h/mL、C_最大約為1.69±20％ng/mL，或者對于 1mg或其PK特征與2mg劑量的PK特征呈線性相關的另一劑量， AUC_0-最后和C_最大與2mg劑量的AUC_0-最后和C_最大呈線性相關，其中 2mg劑量的制劑總重至多為340mg，而對于1mg劑量或其它與2mg 劑量呈線性相關的劑量而言，總片重與其呈線性比例。

2.權利要求1的藥物制劑，所述藥物制劑為片劑形式。

3.權利要求2的藥物制劑，所述藥物制劑為片劑形式，其中 當所述片劑為圓形時，其直徑至多為0.4英寸且厚度至多為0.2英 寸；當所述片劑為橢圓形時，其長度至多為0.6英寸、寬度至多為 0.2英寸并且厚度至多為0.25英寸。