[發明專利]作為聚合物綴合前藥中的連接團的N,N－二（羥乙基）甘氨酰胺

有效

• 申請號: 200680030506.0
• 申請日: 2006-06-21
• 公開（公告）號: CN101242859A
• 公開（公告）日: 2008-08-13
• 發明（設計）人: D·費特爾;H·拉烏;T·韋格;U·赫澤爾
• 申請（專利權）人: 復合生物系統股份有限公司
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1、一種聚合物前藥，包括經由至少一個永久鍵連接到N-二(羥乙基)甘氨酸連接團的至少一種聚合物，該N-二(羥乙基)甘氨酸連接團通過臨時鍵合連接到含胺生物活性部分。

2、具有以下結構的權利要求1的前藥或相應的聚合物前藥連接團試劑：

其中

T是D或A，

D是含胺生物活性部分的殘基，且

A是離去基團；

X是間隔部分如R13-Y1，

Y1是O、S、NR6、琥珀酰亞胺、馬來酰亞胺、不飽和碳-碳鍵或者含有游離電子對的任何雜原子，或者不存在，

R13選自取代或未取代的直鏈、支鏈或環狀烷基或雜烷基、芳基、取代的芳基、取代或未取代的雜芳基，

R2和R3獨立地選自氫、?；蛄u基的保護基，

R4至R12獨立地選自氫、X-R1、取代或未取代的直鏈、支鏈或環狀烷基或雜烷基、芳基、取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、氰基、硝基、鹵素、羧基、羧酰胺，

R1是聚合物。

3、具有以下結構的權利要求1的前藥或相應的聚合物前藥連接團試劑：

其中T是D或A，

D是含胺生物活性部分的殘基，且

A是離去基團；

X是間隔部分如R13-Y1，

Y1是O、S、NR6、琥珀酰亞胺、馬來酰亞胺、不飽和碳-碳鍵或者含有游離電子對的任何雜原子，或者不存在，

R13選自取代或未取代的直鏈、支鏈或環狀烷基或雜烷基、芳基、取代的芳基、取代或未取代的雜芳基，

R2和R3獨立地選自氫、?；蛄u基的保護基，

R4至R12獨立地選自氫、X-R1、取代或未取代的直鏈、支鏈或環狀烷基或雜烷基、芳基、取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、氰基、硝基、鹵素、羧基、羧酰胺，

R1是聚合物。

4、具有以下結構的權利要求1的前藥或相應的聚合物前藥連接團試劑：

其中T是D或A，

D是含胺生物活性部分的殘基，且

A是離去基團；

X是間隔部分如R13-Y1，

Y1是O、S、NR6、琥珀酰亞胺、馬來酰亞胺、不飽和碳-碳鍵或者含有游離電子對的任何雜原子，或者不存在，

R13選自取代或未取代的直鏈、支鏈或環狀烷基或雜烷基、芳基、取代的芳基、取代或未取代的雜芳基，

R2和R3獨立地選自氫、?；蛄u基的保護基，

R4至R12獨立地選自氫、X-R1、取代或未取代的直鏈、支鏈或環狀烷基或雜烷基、芳基、取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、氰基、硝基、鹵素、羧基、羧酰胺，

R1是聚合物。

5、權利要求1至4之一的前藥，其中所述生物活性部分選自下組生物學部分：小分子生物活性劑或生物聚合物。

6、權利要求5的前藥，其中所述生物聚合物選自下組生物聚合物：蛋白質、多肽、寡核苷酸和核酸肽。