[發明專利]具有高穩定性和溶出度的藥物劑型以及制備方法

有效

• 申請號: 200680028958.5
• 申請日: 2006-06-26
• 公開（公告）號: CN101237891A
• 公開（公告）日: 2008-08-06
• 發明（設計）人: 文柱明;李儇娥
• 申請（專利權）人: 普覽制藥株式會社
• 主分類號: A61K47/44
• 分類號: A61K47/44
• 代理公司: 北京康信知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 章社杲;李丙林

1.一種具有高穩定性和溶出度的藥物劑型，所述藥物劑型包含：1重量份的奧利司他，一種脂酶抑制劑，或它的類似物，作為溶解性較差和低熔點的藥理活性物質；0.01至20重量份的溶劑；0.01至20重量份的增溶劑；0.01至10重量份的表面活性劑；0.01至2重量份的抗氧化劑；以及0.1至20重量份的吸附劑或分散劑。

2.根據權利要求1所述的藥物劑型，其中，所述溶劑選自杏仁油、蓖麻油、玉米油、棉籽油、油酸乙酯、甘油、單硬脂酸甘油酯、橄欖油、花生油、聚乙二醇、丙二醇、大豆油、以及它們的混合物。

3.根據權利要求1所述的藥物劑型，其中，所述增溶劑選自阿拉伯樹膠、十六醇十八醇混合物、膽固醇、二乙醇胺、油酸乙酯、硬脂酸棕櫚酸乙二醇酯、甘油、單硬脂酸甘油酯、羥丙基纖維素、豆蔻酸異丙酯、卵磷脂、中鏈甘油酯、單乙醇胺、油酸、丙二醇、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯蓖麻油糖苷、聚乙烯失水山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烯硬脂酸酯、藻酸丙二酯、失水山梨糖醇脂肪酸酯、硬脂酸、葵花油、三乙醇胺、以及它們的混合物。

4.根據權利要求1所述的藥物劑型，其中，所述表面活性劑選自多庫酯鈉、甘油單油酸酯、聚乙烯烷基醚、聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯(聚山梨醇酯＝吐溫)、十二烷基硫酸鈉、山梨酸、山梨糖醇酐脂肪酸酯、以及它們的混合物。

5.根據權利要求1所述的藥物劑型，其中，所述抗氧化劑選自生育酚、抗壞血酸和其糖苷、丁羥茴醚、檸檬酸、乙二胺四乙酸、富馬酸、蘋果酸、(一)硫代甘油、磷酸、焦亞硫酸鉀、丙酸、沒食子酸丙酯、焦油酸、以及它們的混合物。

6.根據權利要求1所述的藥物劑型，其中，所述吸附劑或分散劑選自：二氧化硅；高嶺土；硅酸鎂鋁；環糊精和其衍生物；海藻酸；藻酸丙二酯；樹膠，包括阿拉伯樹膠和黃原膠；纖維素，包括纖維素粉末、微晶纖維素、乙基纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈣、羧甲基纖維素鈉、羥乙基纖維素、羥甲基纖維素、羥丙基纖維素以及羥丙基甲基纖維素；泊洛沙姆；聚乙烯吡咯烷酮和其衍生物；羥基乙酸淀粉鈉；卡波姆；糊精；明膠；中鏈甘油三酯；黃蓍膠；以及它們的混合物。

7.根據權利要求1所述的藥物劑型，其中，所述藥物劑型具有4.5至5.5的pH。

8.一種用于制備具有高穩定性和溶出度的藥物劑型的方法，所述方法包括以下步驟：

將0.01-20重量份的溶劑、0.01-20重量份的增溶劑、0.01-10重量份的表面活性劑以及0.01-2重量份的抗氧化劑進行混合，同時加熱至40-60℃(步驟S1)；

將在步驟S1中獲得的所述混合物與1重量份的藥理活性物質進行混合(步驟S2)；

將在步驟S2中獲得的所述混合物吸附至0.1-20重量份的吸附劑(步驟S3)；

將在步驟S3中獲得的所述混合物與適合于模塑的藥用賦形劑進行混合(步驟4)；以及

將在步驟S4中獲得的所述混合物模塑成片劑接著進行涂層或形成膠囊(步驟5)。