[發明專利]作為趨化因子受體調節劑用于治療呼吸系統疾病的新哌啶衍生物

無效

• 申請號: 200680028327.3
• 申請日: 2006-07-31
• 公開（公告）號: CN101233107A
• 公開（公告）日: 2008-07-30
• 發明（設計）人: 朱利恩·喬范尼尼;博－戈蘭·約瑟夫森;瑪格麗特·門索尼德斯－哈斯馬;黑肯·舒爾茨
• 申請（專利權）人: 阿斯利康（瑞典）有限公司
• 主分類號: C07D211/58
• 分類號: C07D211/58;A61K31/4468;A61P11/00;A61P11/06
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 陳桉;封新琴

1.式(I)化合物，或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，

其中

m為1或2；

每個R¹獨立地表示鹵素；

R²表示氫原子或甲基；和

R³表示C₁-C₄烷基。

2.權利要求1的化合物，其中m是1和R¹表示氯原子。

3.權利要求2的化合物，其中R¹是氯，其位于苯環上相對于CH₂連接基團所連接的碳原子的4-位。

4.前述權利要求中任一項的化合物，其中R²表示甲基。

5.前述權利要求中任一項的化合物，其中R³表示甲基。

6.權利要求1至4中任一項的化合物，其中R³表示乙基。

7.權利要求1至3中任一項的化合物、或其藥學上可接受的鹽或溶劑化物，所述化合物為

N-{5-氯-2-[((2S)-3-{[1-(4-氯芐基)哌啶-4-基]氨基}-2-羥丙基)氧基]-4-羥苯基}乙酰胺，

N-{5-氯-2-[((2S)-3-{[1-(4-氯芐基)哌啶-4-基]氨基}-2-羥基-2-甲基丙基)氧基]-4-羥苯基}乙酰胺，

N-{5-氯-2-[((2S)-3-{[1-(4-氯芐基)哌啶-4-基]氨基}-2-羥丙基)氧基]-4-羥苯基}丙酰胺，或

N-{5-氯-2-[((2S)-3-{[1-(4-氯芐基)哌啶-4-基]氨基}-2-羥基-2-甲基丙基)氧基]-4-羥苯基}丙酰胺。

8.N-{5-氯-2-[((2S)-3-{[1-(4-氯芐基)哌啶-4-基]氨基}-2-羥基-2-甲基丙基)氧基]-4-羥苯基}乙酰胺苯甲酸鹽。

9.N-{5-氯-2-[((2S)-3-{[1-(4-氯芐基)哌啶-4-基]氨基}-2-羥基-2-甲基丙基)氧基]-4-羥苯基}乙酰胺糠酸鹽。

10.N-{5-氯-2-[((2S)-3-{[1-(4-氯芐基)哌啶-4-基]氨基}-2-羥基-2-甲基丙基)氧基]-4-羥苯基}乙酰胺苯甲酸鹽(多晶型物A)，其在d-值為6.0、16.3和19.1處顯示出X射線粉末衍射峰。

11.N-{5-氯-2-[((2S)-3-{[1-(4-氯芐基)哌啶-4-基]氨基}-2-羥基-2-甲基丙基)氧基]-4-羥苯基}乙酰胺苯甲酸鹽(多晶型物B)，其在d-值為5.6、10.4和14.3處顯示出X射線粉末衍射峰。

12.N-{5-氯-2-[((2S)-3-{[1-(4-氯芐基)哌啶-4-基]氨基}-2-羥基-2-甲基丙基)氧基]-4-羥苯基}乙酰胺糠酸鹽(多晶型物A)，其在d-值為6.4、16.8和18.1處顯示出X射線粉末衍射峰。

13.N-{5-氯-2-[((2S)-3-{[1-(4-氯芐基)哌啶-4-基]氨基}-2-羥基-2-甲基丙基)氧基]-4-羥苯基}乙酰胺糠酸鹽(多晶型物B)，其在d-值為6.7、17.9和20.9處顯示出X射線粉末衍射峰。