[發(fā)明專(zhuān)利]作為代謝型谷氨酸受體拮抗劑的二環(huán)哌嗪

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680028178.0
• 申請(qǐng)日: 2006-08-04
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101248071A
• 公開(kāi)（公告）日: 2008-08-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: L·愛(ài)德華茲;M·伊薩克;A·斯拉西;孫光日;忻濤;A·米尼迪斯;P·多夫
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 阿斯利康（瑞典）有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D471/04
• 分類(lèi)號(hào): C07D471/04;C07D487/04;A61K31/4985;A61P25/00;A61P1/00
• 代理公司: 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
• 代理人: 段曉玲;段家榮

1.式I的化合物或其可藥用鹽、水合物、溶劑化物、同工型、互變異構(gòu)體、旋光異構(gòu)體或其組合：

其中

Ar₁為任選取代的芳基或雜芳基，其中所述取代基選自F、Cl、Br、I、OH、硝基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷基鹵、OC_1-6-烷基、OC_1-6-烷基鹵、C_2-6-鏈烯基、C_2-6-炔基、CN、CO₂R²、SR²、S(O)R²、SO₂R²、芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基，其中任一個(gè)環(huán)基可以進(jìn)一步被至少一個(gè)選自下述的取代基取代：F、Cl、Br、I、OH、硝基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷基鹵、OC_1-6-烷基、OC_1-6-烷基鹵、C_2-6-鏈烯基、C_2-6-炔基、CN、CO₂R²、SR²、S(O)R²、SO₂R²；

A選自Ar₁、CO₂R²、CONR²R³、S(O)R²和SO₂R²；

R₁，在每種情況下獨(dú)立地選自F、Cl、Br、I、OH、CN、硝基、C_1-6-烷基、OC_1-6-烷基、C_1-6-烷基鹵、OC_1-6-烷基鹵、(CO)R²、O(CO)R²、O(CO)OR²、CO₂R²、-CONR²R³、C_1-6-亞烷基OR²、OC_2-6亞烷基OR²和C_1-6亞烷基氰基；

R²和R³獨(dú)立地選自H、C_1-6-烷基、C_1-6-烷基鹵、C_2-6-鏈烯基、C_2-6-炔基和環(huán)烷基；

Hy為包含二、三或四個(gè)雜原子的5元雜環(huán)，所述雜原子獨(dú)立地選自N、O和S，其中所述環(huán)任選地被一個(gè)或多個(gè)選自下述的取代基取代：F、Cl、Br、I、OH、硝基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷基鹵、OC_1-6-烷基、OC_1-6-烷基鹵、CN、CO₂R²、NR²R³、SR²、S(O)R²、SO₂R²；

m為選自0、1、2、3和4的整數(shù)；和

n為選自1、2和3的整數(shù)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中Ar₁為任選取代的苯基。

3.根據(jù)權(quán)利要求2的化合物，其中A選自任選取代的吡啶基和任選取代的吡嗪基。

4.根據(jù)權(quán)利要求3的化合物，其中A選自任選取代的2-吡啶基和任選取代的2-吡嗪基。

5.根據(jù)權(quán)利要求4的化合物，其中Hy選自唑、異唑、1，2，4-二唑和1，2，3-三唑。