[發(fā)明專利]作為COMT抑制劑的硝基兒茶酚衍生物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680026614.0
• 申請(qǐng)日: 2006-07-26
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101248064A
• 公開(kāi)（公告）日: 2008-08-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: D·A·利爾蒙斯;L·E·基什;P·N·萊亞爾·帕爾馬;H·多斯·桑托斯·費(fèi)雷拉;P·M·V·阿勞若·蘇亞雷斯·達(dá)·西爾瓦
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 坡特拉有限公司
• 主分類號(hào): C07D413/04
• 分類號(hào): C07D413/04;C07D413/14;A61K31/421;A61K31/4425;A61K31/4439;A61K31/506;A61P25/00;C07D417/14;C07D413/06;C07D401/04;C07D213/89;C07D407/04;C07D271/06
• 代理公司: 上海市華誠(chéng)律師事務(wù)所
• 代理人: 傅強(qiáng)國(guó);涂勇

1.一種具有化學(xué)式(I)的化合物：

其中R₁和R₂是氫；X代表亞甲基；Y代表氧、氮或硫原子；n代表數(shù)字0、1、2或3，而m 代表數(shù)字0或1；R₃代表化學(xué)式A、B或C的吡啶N-氧化物基團(tuán)，其通過(guò)所示未標(biāo)記的鍵相 連接：

其中R₄、R₅、R₆和R₇彼此獨(dú)立地代表氫、C₁-C₆烷基、C₁-C₆硫代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₆-C₁₂芳氧基或C₆-C₁₂硫代芳基基團(tuán)、C₁-C₆烷酰基或C₇-C₁₃芳酰基基團(tuán)、氨基、C₁-C₆烷氨基、C₁-C₆二烷基氨基、C₃-C₁₂環(huán)烷基氨基或C₃-C₁₂雜環(huán)烷基氨基、C₁-C₆烷基磺酰基或C₆-C₁₂芳基磺酰 基、鹵素、C₁-C₆鹵代烷基、三氟甲基、氰基、硝基或吡啶基、嘧啶基、異噁唑基、噁唑基、 異噁二唑基、噁二唑基、三唑基或四唑基；或者，其中殘基R₄、R₅、R₆和R₇中的兩個(gè)或三 個(gè)或四個(gè)合在一起形成選自中氮茚基、異氮茚基、吲哚基、吲唑基、嘌呤基、喹嗪基、1，5- 二氮雜萘基、異喹啉基和喹啉基的基團(tuán)，并且其中P代表選自1，3，4-噁二唑-2，5-二取代和1，2，4 -噁二唑-3，5-二取代的中心單元。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于，其為：5-[3-(3，5-二氯-1-氧-吡啶-4-基)-[1，2，4] 噁二唑-5-基]-3-硝基-苯-1，2-二醇、5-[3-(2-氯-1-氧-吡啶-4-基)-[1，2，4]噁二唑-5-基]-3- 硝基-苯-1，2-二醇、5-[3-(2-嗎啉-4-基-1-氧-吡啶-4-基)-[1，2，4]噁二唑-5-基]-3-硝基-苯-1，2 -二醇、3-硝基-5-[3-(1-氧-4-三氟甲基-吡啶-3-基)-[1，2，4]噁二唑-5-基]-苯-1，2-二醇、5-[3- (4-溴-1-氧-吡啶-3-基)-[1，2，4]噁二唑-5-基]-3-硝基苯-1，2-二醇、5-[3-(2-氯-6-甲基-1 -氧-吡啶-3-基)-[1，2，4]噁二唑-5-基]-3-硝基苯-1，2-二醇、5-[3-(2-嗎啉-4-基-1-氧-吡啶-3- 基)-[1，2，4]噁二唑-5-基]-3-硝基苯-1，2-二醇、3-硝基-5-[3-(1-氧-6-三氟甲基-吡啶-3-基) -[1，2，4]噁二唑-5-基]-苯-1，2-二醇、5-[3-(2-甲基-1-氧-6-三氟甲基-吡啶-3-基)-[1，2，4]噁二 唑-5-基]-3-硝基-苯-1，2-二醇、5-[3-(6-甲基-1-氧-4-三氟甲基-吡啶-3-基)-[1，2，4]噁二唑- 5-基]-3-硝基苯-1，2-二醇、5-[3-(2，6-二甲基-1-氧-4-三氟甲基-吡啶-3-基)-[1，2，4]噁二唑 -5-基]-3-硝基-苯-1，2-二醇、5-[3-(2-甲基-1-氧-6-苯基-4-三氟甲基-吡啶-3-基)-[1，2，4]噁 二唑-5-基]-3-硝基-苯-1，2-二醇、5-[3-(6-甲基-1-氧-2-苯基-4-三氟甲基-吡啶-3-基)- [1，2，4]噁二唑-5-基]-3-硝基-苯-1，2-二醇、5-[3-(2-溴-6-甲基-1-氧-吡啶-3-基)-[1，2，4]噁 二唑-5-基]-3-硝基-苯-1，2-二醇、5-[3-(2-氯-4，6-二甲基-1-氧-吡啶-3-基)-[1，2，4]噁二唑 -5-基]-3-硝基-苯-1，2-二醇、5-[3-(2-溴-4，6-二甲基-1-氧-吡啶-3-基)-[1，2，4]噁二唑-5- 基]-3-硝基-苯-1，2-二醇、5-[3-(2-溴-4，5，6-三甲基-1-氧-吡啶-3-基)-[1，2，4]噁二唑-5-基] -3-硝基苯-1，2-二醇、5-[3-(2-氯-4，5，6-三甲基-1-氧-吡啶-3-基)-[1，2，4]噁二唑-5-基]-3- 硝基苯-1，2-二醇、5-[3-(2，5-二氯-4，6-二甲基-1-氧-吡啶-3-基)-[1，2，4]噁二唑-5-基]-3 -硝基苯-1，2-二醇、5-[3-(2-溴-5-氯-4，6-二甲基-1-氧-吡啶-3-基)-[1，2，4]噁二唑-5-基]- 3-硝基苯-1，2-二醇、或3-硝基-5-[3-(1-氧-2-三氟甲基-吡啶-3-基)-[1，2，4]噁二唑-5-基]- 苯-1，2-二醇。