[發明專利]包括利奈唑胺晶型IV的穩定的藥物組合物

無效

• 申請號: 200680026281.1
• 申請日: 2006-01-17
• 公開（公告）號: CN101262853A
• 公開（公告）日: 2008-09-10
• 發明（設計）人: R·特嫩高澤;M·萊波維奇;B·索洛蒙
• 申請（專利權）人: 特瓦制藥工業有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/421
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 關立新;李連濤

1.一種藥物組合物，其包括多晶型的穩定的利奈唑胺晶型IV和可藥用的賦形劑。

2.權利要求1的藥物組合物，其中所述賦形劑為聚維酮。

3.權利要求1的藥物組合物，其中所述藥物組合物基本上不含甘露醇。

4.權利要求1的藥物組合物，其中所述藥物組合物為固體。

5.權利要求4的藥物組合物，其中所述藥物組合物為片劑或膠囊的形式。

6.權利要求1的藥物組合物，其中當將所述藥物組合物保持在40℃和75％相對濕度下3個月時，所述藥物組合物顯示出少于30％的利奈唑胺晶型IV轉變成利奈唑胺晶型II。

7.權利要求1的藥物組合物，其中當將所述藥物組合物保持在40℃和75％相對濕度下2個月時，所述藥物組合物顯示出少于25％的利奈唑胺晶型IV轉變成利奈唑胺晶型II。

8.權利要求1的藥物組合物，其中當將所述藥物組合物保持在40℃和75％相對濕度下1個月時，所述藥物組合物顯示出少于20％的利奈唑胺晶型IV轉變成利奈唑胺II。

9.一種藥物組合物，其包括多晶型的純的利奈唑胺晶型IV和可藥用的賦形劑。

10.權利要求9的藥物組合物，其中所述利奈唑胺晶型IV為多晶型的穩定的利奈唑胺晶型IV。

11.一種藥物組合物，其包括基本上不含利奈唑胺II的利奈唑胺晶型IV和可藥用的賦形劑。

12.權利要求11的藥物組合物，其中所述利奈唑胺晶型IV為多晶型的穩定的利奈唑胺晶型IV。

13.一種藥物組合物，其包括利奈唑胺晶型IV和可藥用的賦形劑，其中所述可藥用的賦形劑為限制利奈唑胺晶型IV轉化至晶型II的賦形劑。

14.權利要求13的藥物組合物，其中所述藥物組合物基本上不含利奈唑胺晶型II。

15.權利要求13的藥物組合物，其中所述賦形劑為聚維酮。

16.權利要求13的藥物組合物，其中所述藥物組合物基本上不含甘露醇。

17.一種制備包括利奈唑胺晶型IV的藥物組合物的方法，其包括使用基本上不含乙醇的制粒溶劑濕法制粒利奈唑胺晶型IV與可藥用的賦形劑。

18.權利要求17的方法，其中所述利奈唑胺晶型IV基本上不含利奈唑胺晶型II。

19.權利要求17的方法，其中所述制粒溶劑選自水和異丙醇。

20.權利要求17的方法，其中所述可藥用的賦形劑包括聚維酮。

21.一種制備包括利奈唑胺晶型IV的藥物組合物的方法，其包括使用選自水、異丙醇或在聚維酮存在下的乙醇的制粒溶劑濕法制粒利奈唑胺晶型IV與可藥用的賦形劑。

22.權利要求21的方法，其中所述利奈唑胺晶型IV基本上不含利奈唑胺晶型II。

23.權利要求21的方法，其中所述制粒溶劑包括基本上不含乙醇的水。

24.權利要求21的方法，其中所述制粒溶劑包括基本上不含乙醇的異丙醇。

25.權利要求21的方法，其中所述制粒溶劑包括在聚維酮的存在下的乙醇。

26.一種制備包括利奈唑胺晶型IV的藥物組合物的方法，其包括干法制粒利奈唑胺晶型IV與可藥用的賦形劑。

27.權利要求26的方法，其中所述利奈唑胺晶型IV基本上不含利奈唑胺晶型II。

28.權利要求26的方法，其中所述可藥用的賦形劑包括聚維酮。

29.一種制備包括利奈唑胺晶型IV的藥物組合物的方法，其包括混合利奈唑胺晶型IV與可藥用的賦形劑以獲得一種混合物，并且直接壓制該混合物。

30.權利要求29的方法，其中所述利奈唑胺晶型IV基本上不含利奈唑胺晶型II。

31.權利要求29的方法，其中所述可藥用的賦形劑包括聚維酮。