[發明專利]包含2，3－二氫－6－硝基咪唑[2，1－B]噁唑衍生物的藥物組合物

有效

• 申請號: 200680025866.1
• 申請日: 2006-07-19
• 公開（公告）號: CN101222913A
• 公開（公告）日: 2008-07-16
• 發明（設計）人: 川崎淳一
• 申請（專利權）人: 大塚制藥株式會社
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/47
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所
• 代理人: 孟凡宏

1.一種藥物組合物，其包含：

(I)至少一種選自通式(1)表示的2，3-二氫-6-硝基咪唑[2，1-b]噁唑化合物、其旋光異構體和其藥學上可接受的鹽中的成分：

通式(1)：

其中R¹代表氫原子或C_1-6烷基；n代表0到6的整數；和R²表示如下所示的通式(A)到(F)中的任一種：

由通式(A)代表的基團：

其中R³代表如下所示的基團(1)到(6)中的任一種：

(1)苯氧基，苯環上可選地由一個或多個選自鹵素原子、鹵素取代或未取代的C_1-6烷基和鹵素取代或未取代的C_1-6烷氧基的成員取代；

(2)苯基C_1-6烷氧基，苯環上可選地由一個或多個選自鹵素原子、鹵素取代或未取代的C_1-6烷基和鹵素取代或未取代的C_1-6烷氧基的成員取代；

(3)-NR⁴R⁵基，其中R⁴代表C_1-6烷基，和R⁵代表苯基，苯環上可選地由一個或多個選自鹵素原子、鹵素取代或未取代的C_1-6烷基和鹵素取代或未取代的C_1-6烷氧基的成員取代；

(4)苯基C_1-6烷基，苯環上可選地由一個或多個選自鹵素原子、鹵素取代或未取代的C_1-6烷基和鹵素取代或未取代的C_1-6烷氧基的成員取代；

(5)苯氧C_1-6烷基，苯環上可選地由一個或多個選自鹵素原子、鹵素取代或未取代的C_1-6烷基和鹵素取代或未取代的C_1-6烷氧基的成員取代；

(6)苯并呋喃基C_1-6烷基，苯并呋喃環上可選地由一個或多個選自鹵素原子、鹵素取代或未取代的C_1-6烷基和鹵素取代或未取代的C_1-6烷氧基的成員取代；

由通式(B)代表的基團：

其中R⁶代表苯基，苯環上可選地由一個或多個選自鹵素原子、鹵素取代或未取代的C_1-6烷基和鹵素取代或未取代的C_1-6烷氧基的成員取代；

由通式(C)代表的基團：

其中R⁷代表苯基C_2-10鏈烯基，苯環上可選地由一個或多個選自鹵素原子、鹵素取代或未取代的C_1-6烷基和鹵素取代或未取代的C_1-6烷氧基的成員取代，或代表聯苯C_1-6烷基，一個或兩個苯環上可選地由一個或多個選自鹵素原子、鹵素取代或未取代的C_1-6烷基和鹵素取代或未取代的C_1-6烷氧基的成員取代；

由通式(D)代表的基團：

其中R⁸代表苯基C_1-6烷基，苯環上可選地由一個或多個選自鹵素原子、鹵素取代或未取代的C_1-6烷基和鹵素取代或未取代的C_1-6烷氧基的成員取代；

由通式(E)代表的基團：

其中R⁸與上相同；和

由通式(F)代表的基團：

其中R⁸與上相同；和

(II)至少一種選自羥丙基甲基纖維素酞酸酯和醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯的纖維素化合物。

2.根據權利要求1的藥物組合物，其中噁唑化合物為2-甲基-6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基苯氧基)哌啶-1-基]苯氧甲基}-2，3-二氫咪唑[2，1-b]噁唑。

3.根據權利要求1的藥物組合物，其中噁唑化合物為6-硝基-2-{4-[4-(4-三氟甲氧基芐氧基)哌啶-1-基]苯氧甲基}-2，3-二氫咪唑[2，1-b]噁唑。