[發(fā)明專利]阿立哌唑鹽

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680025709.0
• 申請(qǐng)日: 2006-07-11
• 公開（公告）號(hào): CN101238105A
• 公開（公告）日: 2008-08-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: L·蓬戈;G·希米格;A·東喬;G·莫羅夫亞
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 埃吉斯藥物股份公開有限公司
• 主分類號(hào): C07D215/22
• 分類號(hào): C07D215/22;A61K31/4704;A61P25/18
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 陳昕

1.通式(I)的7-{4-[4-(2，3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基}-3，4-二氫-2(1H)-喹啉酮(阿立哌唑)的二元有機(jī)酸鹽，

其中，X表示二元有機(jī)酸的酸根，n表示1或2，m表示1或2。

2.權(quán)利要求1的阿立哌唑的二元有機(jī)酸鹽，其中，X表示草酸、酒石酸或琥珀酸的酸根。

3.阿立哌唑草酸鹽(1∶1)。

4.阿立哌唑酒石酸鹽(1∶1)。

5.阿立哌唑琥珀酸鹽(2∶1)。

6.阿立哌唑樟腦磺酸鹽。

7.阿立哌唑磷酸鹽一水合物(1∶1)。

8.權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)的通式(I)的阿立哌唑鹽的制備方法，其特征在于，阿立哌唑堿與合適的有機(jī)酸在適合的有機(jī)溶劑中反應(yīng)，然后分離出沉淀的鹽。

9.權(quán)利要求8的方法，其特征在于，相對(duì)于阿立哌唑堿的摩爾數(shù)，有機(jī)酸的用量為0.5-3的摩爾比，優(yōu)選為1.0當(dāng)量的摩爾比。

10.權(quán)利要求8或9的方法，其特征在于，所用溶劑為含有1-4個(gè)碳原子的醇、醚或酯，或它們的混合物，優(yōu)選為乙醇。

11.藥物組合物，含有作為活性成分的權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)的阿立哌唑鹽以及藥學(xué)可接受的載體。

12.權(quán)利要求11的藥物組合物的制備方法，其特征在于，將權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)的通式(I)化合物與至少一種藥學(xué)可接受的載體以及如果需要的其它藥學(xué)可接受的助劑混合，并轉(zhuǎn)化為蓋侖制劑形式。

13.權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)的通式(I)的阿立哌唑鹽的治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)的精神疾病、特別是治療精神分裂癥或雙極癥的用途。

14.中樞神經(jīng)系統(tǒng)的精神疾病的治療或預(yù)防方法，其特征在于，向需要這種治療的患者給予治療有效量的至少一種權(quán)利要求1-7中任一項(xiàng)的通式(I)的阿立哌唑鹽。