[發明專利]作為因子Xa的抑制劑的雜環磺酰胺衍生物

無效

• 申請號: 200680024783.0
• 申請日: 2006-07-05
• 公開（公告）號: CN101218227A
• 公開（公告）日: 2008-07-09
• 發明（設計）人: C·阿爾斯特馬克;K·安德森;U·法蘭德;K·格蘭伯格
• 申請（專利權）人: 阿斯利康（瑞典）有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;A61P7/02;A61K31/501
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 鄒鋒;李炳愛

1.式(I)的化合物

其中

R¹是氫或C_1-3烷基；

R²選自羥基，C_1-5烷基，羧基，氰基，四唑基，N-C_1-5烷基四唑基，唑基，C_1-5唑基，異唑基，C_1-5異唑基，羥基C_1-5烷基，羧基C_1-5烷基，C_1-5烷氧基氧代C_1-5烷基，氨基甲酰基，C_1-5烷基氨基甲酰基，二(C_1-5烷基)氨基甲酰基，C_1-5烷基氨基甲酰基C_1-4烷基，羥基C_1-5烷基氨基甲酰基，C_1-5烷氧基C_1-5烷基氨基甲酰基；-C_1-5烷基-Y¹，-COOCHR¹⁷R¹⁸和-CONR¹⁷R¹⁸；

其中

Y¹表示O(CH₂)_rR¹⁴，

r表示1至4的整數；

當r表示2至4的整數時，R¹⁴表示羥基，C_1-5烷基烷氧基，羧基，C_1-5烷氧羰基，S(O)_pR⁹或NR¹⁵R¹⁶；當r表示1時，R¹⁴表示羧基或C_1-5烷氧羰基；

其中在R²內的任何苯基獨立被0、1或2個選自下列的取代基取代：鹵素，三氟甲基，氰基，C_1-5烷基和C_1-5烷氧基；

p是0、1或2；

R⁹表示C_1-5烷基或苯基；

R¹⁵和R¹⁶獨立地表示氫或C_1-5烷基；

R¹⁷和R¹⁸獨立地選自氫、C_1-6烷基、C_4-7環烷基、C_2-6烯基，R¹⁷和R¹⁸可以與它們相連接的碳一起形成4-、5-、6-或7-元碳環，該碳環包括0、1或2個選自氮、氧和硫的雜原子，或R¹⁷和R¹⁸可以與它們相連接的氮一起形成4-、5-、6-或7-元雜環，該雜環除了包括該氮原子之外，還存在0、1或2個選自氮、氧和硫的額外雜原子，其中每個R¹⁷、R¹⁸或由R¹⁷和R¹⁸形成的任何所述環獨立地被0、1或2個選自下列的取代基取代：羥基，氨基，羧基，C_1-5烷氧羰基，氧代，C_1-5烷基，羥基C_1-5烷基，C_1-5烷氧基C_1-5烷基，羧基C_1-5烷基，C_1-5烷氧基氧代C_1-6烷基，和氨基甲酰基C_1-5烷基；和

R³是氫或鹵素；

或其藥學可接受的鹽。

2.按照權利要求1的化合物，其中R¹是C_1-3烷基，例如甲基，乙基，或丙基。

3.按照權利要求1或2的化合物，其中R¹是甲基。