[發明專利]含有用于增強溶解性、吸收性和通透性的增溶劑的藥物制劑

無效

• 申請號: 200680023401.2
• 申請日: 2006-07-19
• 公開（公告）號: CN101208074A
• 公開（公告）日: 2008-06-25
• 發明（設計）人: 邊榮魯;金相均
• 申請（專利權）人: （株）美大富歷壽
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司
• 代理人: 王旭

1.一種組合物，其包括藥物和水混溶性有機溶劑的水性混合物，復合物或混合物與復合物的組合。

2.權利要求1的組合物，其中所述藥物是選自由下列各項組成的組的成員：多糖，蛋白質，多糖綴合物，蛋白質綴合物，和蛋白質復合物，及其混合物。

3.權利要求1的組合物，其中所述藥物包括多糖。

4.權利要求1的組合物，其中所述藥物包括肝素。

5.權利要求1的組合物，其中所述藥物包括蛋白質。

6.權利要求1的組合物，其中所述藥物包括胰島素。

7.權利要求1的組合物，其中所述藥物包括降鈣素。

8.權利要求1的組合物，其中所述藥物包括多糖和膽汁酸、固醇或鏈烷酸的綴合物。

9.權利要求1的組合物，其中所述藥物包括肝素和膽汁酸的綴合物。

10.權利要求9的組合物，其中所述膽汁酸包括脫氧膽酸。

11.權利要求1的組合物，其中所述藥物包括蛋白質和膽汁酸的綴合物。

12.權利要求11的組合物，其中所述藥物包括胰島素-膽汁酸綴合物。

13.權利要求11的組合物，其中所述藥物包括降鈣素-膽汁酸綴合物。

14.權利要求1的組合物，其中所述水混溶性有機溶劑是選自由下列各項組成的組的成員：二甲亞砜，N-甲基吡咯烷酮，聚氧乙烯(35)蓖麻油，二甘醇單乙醚，苯甲酸，及其混合物。

15.權利要求1的組合物，其中所述水混溶性有機溶劑包括二甲亞砜。

16.一種組合物，其是通過包括下列步驟的方法形成的：

(a)在水性溶液中混合藥物和水混溶性有機溶劑，以形成混合物；和

(b)蒸發所述混合物至干燥。

17.權利要求16的組合物，其中所述藥物包括肝素，且所述有機溶劑包括二甲亞砜。

18.一種治療需要治療的溫血動物中病癥的方法，所述方法包括口服施用一種組合物，所述組合物包括藥物和水混溶性有機溶劑的混合物、復合物或混合物與復合物的組合。

19.權利要求18的方法，其中所述組合物包括水性溶液。

20.權利要求18的方法，其中所述組合物包括干燥形式。

21.一種組合物，其包括肝素和二甲亞砜的混合物、復合物或混合物與復合物的組合。

22.權利要求21的組合物，其中所述組合物包括水性溶液。

23.權利要求21的組合物，其中所述組合物包括干燥形式。

24.一種治療需要抗凝治療的患者的方法，所述方法包括口服施用安全并有效量的組合物，其包括肝素-膽汁酸綴合物和二甲亞砜的混合物、復合物或混合物與復合物的組合。

25.權利要求24的方法，其中所述肝素-膽汁酸綴合物包括肝素-脫氧膽酸復合物。

26.一種制備用于抗凝治療的口服制劑的方法，所述方法包括：

(a)將肝素與膽汁酸綴合，從而形成肝素-膽汁酸綴合物；和

(b)將肝素-膽汁酸綴合物與水混溶性有機溶劑的水性溶液混合，從而形成水性制劑。

27.權利要求26的方法，其中所述肝素-膽汁酸綴合物包括肝素-脫氧膽酸綴合物。

28.權利要求26的方法，其中所述水混溶性有機溶劑包括二甲亞砜。

29.權利要求26的方法，其進一步包括蒸發所述水性制劑至干燥。

30.權利要求29的方法，其進一步包括膠囊化或壓片所述干燥的水性制劑。

31.權利要求26的方法，其進一步包括膠囊化所述水性制劑。