[發明專利]具有抗腫瘤活性的吲哚衍生物

無效

• 申請號: 200680020552.2
• 申請日: 2006-05-31
• 公開（公告）號: CN101193861A
• 公開（公告）日: 2008-06-04
• 發明（設計）人: C·皮薩諾;G·巴蒂斯圖齊;M·迪馬爾佐;G·詹尼尼;M·馬爾齊;L·韋希;F·祖尼諾
• 申請（專利權）人: 希格馬托制藥工業公司
• 主分類號: C07D209/18
• 分類號: C07D209/18;A61K31/405;A61P35/00
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 陳軼蘭

1.式(I)化合物，

其中

A₁是H或A，其中R，R′和R₁對于2個吲哚環是相同的；

X是飽和的或不飽和的(亞烯基或亞炔基)、線性的或分支的任選地被OH取代的(C₂-C₁₀)亞烷基，或(C₆-C₁₂)芳基，含有至少1個選自N、O或S的雜原子的(C₃-C₁₀)雜芳基，其中環狀基團中的至少一個-CH-任選地被C-鹵素或C-(C₁-C₃)烷基取代；

Q＝SH，COCONR₂R₃，COCF₃，或

其中，

○G是H或糖基；

○R₂，R₃相同或不同，是H或(C₁-C₄)烷基；

○R₁選自：H，(C₁-C₄)烷基，(C₆-C₁₂)芳基，(C₆-C₁₂)芳基-(C₁-C₄)亞烷基，(C₁-C₄)烷酰基和(C₁-C₄)-烷基-(C₆-C₁₀)-亞芳基；

○R和R′是相同的或不同的，選自：

■H；

■飽和的或不飽和的、線性的或分支的(C₁-C₁₀)烷基，其任選地被(C₃-C₁₀)雜芳基或(C₃-C₁₀)雜環基-(C₁-C₄)亞烷基取代，其中所述雜環含有至少1個選自N、O或S的雜原子；或被基團-NR₅R₆取代，其中R₅，R₆相同或不同，是H，線性的或分支的(C₁-C₄)烷基，(C₁-C₄)-烷酰基；

■OR₄，其中R₄＝H，(C₁-C₄)烷基，甲磺酰基，甲苯磺酰基，(C₁-C₄)烷酰基，糖基；

■鹵素，疊氮化物，硝基，腈和NR₅R₆。

2.根據權利要求1的化合物，其中A是A₁。

3.根據權利要求1的化合物，其中X是飽和的或不飽和的線性的C₂-C₁₀亞烷基。

4.根據權利要求1的化合物，其中Q是CONHOG。

5.根據權利要求1或4的化合物，其中G，R₁，R₂和R₃是相同的，并且是H。

6.根據權利要求1的化合物，其中R和R′是相同的，并且選自：H，(C₁-C₃)烷基胺和(C₁-C₃)烷基嗎啉。