[發明專利]納米顆粒－活性成分結合物

無效

• 申請號: 200680019614.8
• 申請日: 2006-04-12
• 公開（公告）號: CN101247836A
• 公開（公告）日: 2008-08-20
• 發明（設計）人: 安德魯·喬登;諾伯特·沃爾都福奈;克勞斯·德肯;雷吉娜·史卡茲
• 申請（專利權）人: 麥格霍斯奈米生技股份有限公司
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K9/14
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司
• 代理人: 朱黎明

1.一種磁性納米顆粒，其中至少一種治療活性物質借助連接物分子與所述納米顆粒 結合，其中所述至少一種治療活性物質與所述連接物分子的結合鍵是共價鍵、氫鍵、配 位鍵、范德華鍵或借助插入、親脂相互作用/或吸附，其中所述納米顆粒是由氧化鐵或具 有氧化物層的純鐵構成，其中所述連接物分子含有對熱不穩定、對電磁不穩定或可被插 入或酶促裂解的基團，其中所述連接物分子是核酸分子、肽核酸、核酸適體、脫氧核糖 核酸、核糖核酸、亮氨酸拉鏈、螺旋-轉角-螺旋基序、鋅指基序、寡核苷酸、生物素、 抗生物素蛋白、抗生蛋白鏈菌素或抗半抗原抗體，且其中所述至少一種治療活性物質與 所述納米顆粒的分離是由交變磁場引起或引發或由交變磁場實質上增強。

2.根據權利要求1所述的納米顆粒，其中所述連接物分子是雙鏈核酸構建體、雙螺 旋、從DNA-DNA、DNA-RNA、DNA-PNA、RNA-RNA、RNA-PNA或PNA-PNA中選 擇的同型雜交物或異型雜交物。

3.根據權利要求1所述的納米顆粒，其中所述納米顆粒具有保護性鞘層或具有涂層。

4.根據權利要求3所述的納米顆粒，其中所述保護性鞘層或涂層具有氨基或羧基。

5.根據權利要求1所述的納米顆粒，其中所述至少一種治療活性物質為選自包括以 下物質的群組：抗增殖劑、抗遷移劑、抗血管生成劑、抗血栓形成劑、抗發炎劑、消炎 劑、細胞生長抑制劑、細胞毒素、抗凝血劑、抗菌劑、抗病毒劑和/或抗霉菌劑。

6.根據權利要求5所述的納米顆粒，其中所述至少一種治療活性物質為選自包括以 下物質的群組：放線菌素D、阿美蒽醌、9-氨基喜樹堿、氨魯米特、安吖啶、阿那曲唑、 嘌呤堿基和嘧啶堿基拮抗劑、蒽環類、芳香酶抑制劑、天冬酰胺酶、抗雌激素、苯達莫 司汀、蓓薩羅丁、拜立莫司A9、博來霉素、布舍瑞林、白消安、刺孢霉素、喜樹堿、 卡培他濱、卡鉑、卡莫司汀、苯丁酸氮芥、順鉑、克拉屈濱、環磷酰胺、阿糖胞苷、阿 糖胞苷、烷基化細胞生長抑制劑、達卡巴嗪、放線菌素D、柔紅霉素、5'-脫氧-5-氟尿嘧 啶、多烯紫杉醇、多柔比星（阿霉素）、多柔比星微脂體制劑、表柔比星、雌莫司汀、 依托泊苷、依西美坦、氟達拉濱、氟尿嘧啶、葉酸拮抗劑、福美斯坦、吉西他賓、糖皮 質激素、戈舍瑞林、激素和激素拮抗劑、托泊替康、羥基脲、伊達比星、異環磷酰胺、 伊馬替尼、伊立替康、來曲唑、亮丙瑞林、洛莫司汀、美登素類化合物、美法侖、巰嘌 呤、甲氨蝶呤、米替福新、絲裂霉素、米托肼、抗有絲分裂劑、米托蒽醌、尼莫司汀、 奧沙利鉑、氧氮雜膦、紫杉醇、噴司他丁、丙卡巴肼、雷帕霉素、紫紅霉素D、他莫昔 芬、替莫唑胺、替尼泊苷、睪內酯、噻替派、硫鳥嘌呤、拓撲異構酶抑制劑、拓撲替康、 曲奧舒凡、維甲酸、曲普瑞林、曲磷胺、長春生物堿、長春花堿、長春新堿、長春花堿 酰胺、長春瑞賓、具有細胞生長抑制活性的抗生素。

7.根據權利要求5所述的納米顆粒，其中所述至少一種治療活性物質為選自包括以 下物質的群組：核酸、氨基酸、肽、蛋白質、醣類、脂質、糖蛋白、多糖或脂蛋白，其 中上文提及的物質具有抗增殖、抗遷移、抗血管生成、抗血栓形成、抗發炎、消炎、細 胞生長抑制、細胞毒素、抗凝血、抗菌、抗病毒和/或抗霉菌特性。

8.根據權利要求1所述的納米顆粒，其中所述納米顆粒是由超順磁氧化鐵構成。

9.根據權利要求1所述的納米顆粒，其中敏化劑、放射敏化劑和/或增強劑與所述納 米顆粒結合以用于對傳統的癌癥治療方法進行補充。

10.根據權利要求1所述的納米顆粒，其中單克隆抗體或相應地抗體片段和/或核酸 適體與所述納米顆粒的表面偶合。

11.一種含有權利要求1至10中任一權利要求所述的納米顆粒的輸注溶液。

12.一種權利要求1至10中任一權利要求所述的納米顆粒的用途，其是用于制備用 以治療和/或預防增生性疾病、癌癥和細菌感染的醫藥組合物。