[發明專利]大環內酯通過人皮膚滲透的增強

無效

• 申請號: 200680016612.3
• 申請日: 2006-03-14
• 公開（公告）號: CN101203198A
• 公開（公告）日: 2008-06-18
• 發明（設計）人: T·陳
• 申請（專利權）人: 馬克羅化學公司
• 主分類號: A61F13/00
• 分類號: A61F13/00
• 代理公司: 北京泛華偉業知識產權代理有限公司
• 代理人: 曹津燕;郭廣迅

1.一種局部組合物，其中包含：

具有大于500且小于1200的分子量的大環內酯或其藥學上可接受的鹽；以及包含C₇至C₁₄烴基取代的1，3-二氧戊環、1，3-二氧六環或其縮醛的化合物。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中大環內酯包括他克莫司或其藥學上可接受的鹽。

3.根據權利要求1所述的組合物，其中大環內酯包括吡美莫司或其藥學上可接受的鹽。

4.根據權利要求1所述的組合物，其中大環內酯包括他克莫司、吡美莫司、西羅莫司、ascrolimus、雷帕霉素、脯氨酰雷帕霉素、32-去甲基雷帕霉素、32-去甲氧基雷帕霉素、子囊霉素、都奈霉素、依維莫司或其藥學上可接受的鹽。

5.根據權利要求1所述的組合物，其中所述化合物包含2-正壬基-1，3-二氧戊環。

6.根據權利要求2所述的組合物，其中所述化合物包含2-正壬基-1，3-二氧戊環。

7.根據權利要求1所述的組合物，其中包含相對于總組合物的0.01-5.0重量％的大環內酯。

8.根據權利要求1所述的組合物，其中包含相對于總組合物的4-15重量％的所述化合物。

9.根據權利要求1所述的組合物，其中進一步包含甾體化合物。

10.根據權利要求9所述的組合物，其中進一步包含糖皮質激素。

11.根據權利要求10所述的組合物，其中所述糖皮質激素包含丙酸氯倍他索、二丙酸倍他米松、倍他米松戊酸酯、雙氟可龍戊酸酯、氟替卡松戊酸酯、氫化可的松17-丁酸酯、糠酸莫米松、甲基潑尼松龍乙丙酸酯、二丙酸阿氯米松、丁酸氯倍他索、醋酸氟輕松、曲安奈德或氫化可的松。

12.根據權利要求1所述的組合物，其中所述組合物是皮膚乳劑、軟膏劑、漆劑、洗劑、貼劑、溶液或酊劑。

13.一種治療皮膚病的方法，其中包括：

施用治療有效量的組合物，所述組合物包含具有大于500且小于1200的分子量的大環內酯或其藥學上可接受的鹽；以及

皮膚改性劑，其中包含C₇至C₁₄烴基取代的1，3-二氧戊環、1，3-二氧六環或其縮醛。

14.根據權利要求13所述的方法，其中包含相對于總組合物的0.01-5.0重量％的大環內酯。

15.根據權利要求13所述的方法，其中包含相對于總組合物的4-15重量％的所述化合物。

16.根據權利要求13所述的方法，其中所述化合物包含2-正壬基-1，3-二氧戊環。

17.根據權利要求13所述的方法，其中大環內酯包含他克莫司。

18.根據權利要求13所述的方法，其中進一步包含施用組合物后覆蓋病患部位。

19.根據權利要求18所述的方法，其中使用繃帶覆蓋所述部位。

20.根據權利要求13所述的方法，其中所述皮膚病包括銀屑病、濕疹、特異性皮炎、紅斑、糙皮病、過敏性接觸性皮炎、毒葛皮疹、槲葉毒葛皮疹或毒漆皮疹。