[發(fā)明專利]用糖皮質(zhì)激素衍生物選擇性滲透后段組織來(lái)治療眼睛

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200680016479.1
• 申請(qǐng)日: 2006-10-17
• 公開（公告）號(hào): CN101394834A
• 公開（公告）日: 2009-03-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J·L·埃德爾曼;K·M·哈里森
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 阿勒根公司
• 主分類號(hào): A61K9/00
• 分類號(hào): A61K9/00;A61K31/56
• 代理公司: 北京北翔知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 張廣育;姜建成

1.一種眼用組合物，包括:

治療有效量的糖皮質(zhì)激素衍生物(GD)，所述GD的結(jié)構(gòu)使其在被給予至 眼后段時(shí)能夠有效防止生物學(xué)顯著量的GD擴(kuò)散到前房。

2.權(quán)利要求1的組合物，其中所述GD具有大于2.53的親脂性。

3.權(quán)利要求1的組合物，其中所述GD具有大于約3.5的親脂性。

4.權(quán)利要求1的組合物，其中所述GD具有大于約4.0的親脂性。

5.權(quán)利要求1的組合物，其中所述GD具有大于約4.2的親脂性。

6.權(quán)利要求1的組合物，其中所述GD具有小于10mg/ml的水溶性。

7.權(quán)利要求1的組合物，其中所述GD具有小于約5mg/ml的水溶性。

8.權(quán)利要求1的組合物，其中所述GD具有小于約2mg/ml的水溶性。

9.權(quán)利要求1的組合物，其中所述GD具有小于約1mg/ml的水溶性。

10.權(quán)利要求1的組合物，其中所述GD具有小于約0.5mg/ml的水溶性。

11.權(quán)利要求1的組合物，其中所述GD具有小于約0.2mg/ml的水溶性。

12.權(quán)利要求1的組合物，其中所述GD具有小于約0.14mg/ml的水溶性。

13.權(quán)利要求1的組合物，其中所述GD含有一個(gè)經(jīng)由酯鍵連接到C₁₇上 的酰基基團(tuán)。

14.權(quán)利要求13的組合物，其中所述酰基基團(tuán)選自乙酰基、丁酰基、戊 酰基、丙酰基、呋喃甲酰基和苯甲酰基。

15.權(quán)利要求1的組合物，其中所述GD含有一個(gè)經(jīng)由酯鍵連接到C₂₁上 的酰基。

16.權(quán)利要求15的組合物，其中所述酰基基團(tuán)選自乙酰基、丁酰基、戊 酰基、丙酰基、呋喃甲酰基和苯甲酰基。

17.權(quán)利要求1的組合物，其中所述GD含有經(jīng)由酯鍵與C₁₇和C₂₁兩者均 連接的酰基基團(tuán)。

18.權(quán)利要求1的組合物，其中所述組合物適于通過(guò)玻璃體內(nèi)給藥和眼 周給藥中的至少一種來(lái)給予患者。

19.權(quán)利要求18的組合物，還含有聚合物組分，所述組合物的形式適于 通過(guò)玻璃體內(nèi)給藥和眼周給藥中的至少一種來(lái)給予患者。

20.權(quán)利要求19的組合物，其中所述聚合物組分含有致粘組分。

21.權(quán)利要求20的組合物，其中所述聚合物組分含有透明質(zhì)酸。

22.權(quán)利要求1的組合物，其中所述治療組分含有包括固態(tài)形式GD的顆 粒。

23.權(quán)利要求20的組合物，其中所述治療性組分含有包括固態(tài)形式GD 的顆粒。

24.權(quán)利要求19的組合物，其中所述聚合物組分被包含在含有治療組分 的植入物中。

25.權(quán)利要求24的組合物，其中所述聚合物組分含有一種可生物降解的 聚合物。

26.權(quán)利要求25的組合物，其中所述聚合物組分選自聚(丙交酯-共- 乙交酯)聚合物(PLGA)、聚乳酸(PLA)、聚乙醇酸(PGA)、聚酯、聚(原 酸酯)、聚(膦嗪)、聚(磷酸酯)、聚已酸內(nèi)酯、明膠和膠原，以及它們的衍 生物和它們的組合物。